水杨基异羟肟酸Salicylhydroxamic acid

核心定义

一、药物基本属性

1. 药品分类

• 化学药品：水杨基异羟肟酸（Salicylhydroxamic Acid, SHAM）是人工合成的有机化合物，属于羟肟酸类衍生物。

2. 来源与性状

• 来源：通过水杨酸与羟胺反应合成。
• 性状：
  • 白色至类白色结晶性粉末。
  • 分子式：C₇H₇NO₃。
  • 微溶于水，易溶于碱性溶液和有机溶剂（如乙醇、丙酮）。
• 历史：
  • 20世纪中期开发，曾作为局部抗真菌剂研究，但因疗效局限和新型药物出现，未广泛临床应用。
  • 现主要用于科研（如植物病原真菌抑制、线粒体呼吸链研究）。

3. 管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：
  • 原因：
    1. 无成瘾性、无精神活性成分，不符合麻醉/精神药品定义。
    2. 非毒性/放射性物质。
    3. 局部外用剂型，全身吸收风险低。

4. 临床价值

• 历史药物（H2）：
  • 原因：
    1. 疗效局限：仅对部分真菌（如絮状表皮癣菌）有效，对常见病原体（白色念珠菌）作用弱。
    2. 被替代：新型唑类（咪康唑）、烯丙胺类（特比萘芬）抗真菌药疗效更优。
    3. 无现代制剂上市：无主流药典（如USP、EP）收载，未进入临床指南。

二、核心功效与临床应用

1. 抗真菌作用

• 机制：
  • 螯合铁离子，抑制真菌线粒体电子传递链（阻断交替氧化酶途径）。
  • 抑制脲酶活性，干扰微生物代谢。
• 适应症（历史研究）：
  • 局部治疗浅表皮肤癣菌感染（如足癣）。
  • 曾用于农业领域防治植物真菌病。

2. 科研应用

• 线粒体功能研究的工具药（抑制替代氧化酶）。
• 植物病理学中作为真菌抑制剂。

三、使用禁忌与注意事项

1. 副作用

• 局部反应：
  • 刺激性接触性皮炎（红斑、瘙痒、脱屑）。
  • 灼烧感、刺痛（高浓度制剂）。
• 过敏反应：水杨酸衍生物过敏者可能出现皮疹。

2. 禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 对水杨酸或羟肟酸类过敏者。
• 相对禁忌：
  • 破损皮肤：可能增加吸收和刺激性。
  • 儿童/孕妇：无安全性数据，避免使用。
• 药物相互作用：
  • 避免与铁补充剂同用（螯合铁离子降低双方药效）。
• 特殊警示：
  • 疗效不确定性：非现代抗真菌主流药物，不推荐作为一线治疗。
  • 长期使用风险：可能干扰皮肤微生态平衡。

医疗建议强调：任何疑似真菌感染应咨询医生，选用循证抗真菌药物（如特比萘芬、咪康唑），勿自行使用非标准疗法。

参考文献

1. 药理机制与历史应用：
   • Páll, M. L., et al. (1987). Journal of Biological Chemistry. 262(3): 1239–1245. （SHAM抑制线粒体呼吸链机制）
   • Moore, D. (1981). Transactions of the British Mycological Society. 76(3): 507–509. （抗植物病原真菌研究）
2. 临床地位与淘汰原因：
   • Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press. （未收录SHAM作为现代药物）
   • Hay, R. J., et al. (2016). Journal of the American Academy of Dermatology. 74(1): 1-20. （皮肤癣菌病治疗指南，未提及SHAM）
3. 安全性数据：
   • Cosmetic Ingredient Review (CIR) Expert Panel. (1990). Journal of the American College of Toxicology. 9(2): 157–174. （羟肟酸类局部刺激性评估）
   • Fisher, A. A. (1986). Contact Dermatitis. Lea & Febiger. （水杨酸衍生物致敏性）

注：本文内容基于权威文献，不替代专业诊疗。用药需在医生指导下进行。