壬二酸Azelaic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
• 来源与性状
  壬二酸（Azelaic acid）是一种天然存在的九碳二羧酸，化学式为HOOC(CH₂)₇COOH，呈白色至微黄色结晶性粉末。其最早从小麦黑粉菌中分离获得，现可通过化学合成制备。作为局部外用药，主要用于痤疮、色素沉着等皮肤病的治疗。
• 管理级别
  非处方药（OTC-B，乙类）。原因：壬二酸外用制剂在多数国家（包括中国）被列为非处方药，因其安全性较高，适用于轻中度皮肤问题的自我药疗。
• 临床价值
  分类：首选药（F）
  原因：壬二酸被多国指南推荐为轻中度炎性寻常痤疮的一线局部用药，兼具抗菌、抗炎和调节角化作用；同时作为精准干预药（P），选择性抑制异常黑色素细胞，用于黄褐斑等色素性疾病。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌作用：抑制痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌的蛋白质合成，减少毛囊内细菌增殖。
2. 抗炎作用：通过抑制中性粒细胞活性氧生成及炎症介质释放，减轻红肿和炎症反应。
3. 调节角化：纠正毛囊漏斗部异常角化，减少粉刺形成。
4. 美白作用：竞争性抑制酪氨酸酶活性，干扰黑色素合成，并对异常黑素细胞具有选择性细胞毒性。

临床应用：

• 轻中度炎性寻常痤疮
• 玫瑰痤疮（酒渣鼻）
• 黄褐斑及炎症后色素沉着
• 脂溢性角化病

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部刺激（发生率15%-30%）：灼热感、刺痛、瘙痒
  • 干燥脱屑（5%-10%）
  • 偶见红斑、接触性皮炎

• 禁忌与风险

  • 对壬二酸或制剂辅料过敏者禁用
  • 避免接触眼、口腔等黏膜部位
  • 孕妇及哺乳期需权衡利弊后使用

注意事项：

1. 初次使用建议小面积试用，逐步建立耐受。
2. 联合使用维A酸类药物时需间隔时间，避免刺激叠加。
3. 治疗色素性疾病需配合严格防晒。

参考文献

1. 中国痤疮治疗指南（2024修订版）
2. 《皮肤性病学》第九版（人民卫生出版社）
3. 美国FDA壬二酸外用制剂说明书
4. 《中国黄褐斑诊疗专家共识（2021）》
5. 欧洲皮肤病与性病学会痤疮管理指南（2023）

（注：具体用药需在专业医师指导下进行）