联苯酚Biphenylol
编码XM80T0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（有机合成酚类衍生物）
- 来源与性状
- 性状：白色至淡黄色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。化学名为 2-羟基联苯（2-Hydroxybiphenyl）。
- 历史与定义：20世纪中期作为局部抗真菌和消毒剂开发，属酚类消毒剂分支。其结构通过羟基与联苯基结合，增强脂溶性以穿透微生物膜。因疗效局限和安全性问题，临床应用逐步萎缩。
- 现状：无现代合法上市制剂，属历史用药。
- 管理级别
- 级别：无合法临床应用药物（U）
- 原因：
- 疗效局限：抗微生物谱窄（主要针对部分真菌和革兰氏阳性菌），远逊于现代唑类、多烯类抗真菌药。
- 安全性风险：局部刺激性强，可致接触性皮炎；动物实验提示潜在肝毒性（代谢产物可能损伤肝细胞）。
- 监管状态：未通过FDA、EMA或NMPA现代审评，全球主要市场无上市产品。
- 临床价值
- 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
- 原因：
- 疗效淘汰：被高效低毒的克霉唑、咪康唑等唑类药物取代。
- 安全淘汰：刺激性及潜在毒性不符合现代外用制剂安全标准。
- 无现代适应症：当前临床指南无推荐用途。
二、核心功效与临床应用
- 历史用途（已淘汰）：
- 浅表真菌感染：尝试用于体癣、足癣（疗效不确切）。
- 器械消毒：酚类衍生物的弱消毒属性（浓度需＞1%，效果低于季铵盐、氯己定）。
注：因缺乏循证支持，上述应用已被现代药物完全替代。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用（基于历史报告）
- 局部反应：
- 接触性皮炎（红斑、瘙痒、脱屑）
- 皮肤灼烧感（浓度依赖）
- 全身毒性（罕见）：
- 长期大面积使用可能致肝酶升高（动物实验提示代谢物具肝细胞损伤风险）。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 皮肤破损处（加重刺激与吸收风险）
- 对酚类化合物过敏者
- 特殊人群警示：
- 孕妇/哺乳期：无安全数据，禁用（酚类可能透皮吸收）。
- 儿童：皮肤屏障功能弱，毒性风险升高。
- 相互作用：
- 与碱性物质（如肥皂）配伍失效（酚羟基被中和）。
医疗建议强调
该药已退市，无合法制剂。任何疑似真菌感染需就医，由医生开具现代抗真菌药（如特比萘芬乳膏、硝酸咪康唑栓）。勿尝试自制或使用非正规来源药品。
参考文献
- 药理与淘汰背景
- Block, S. S. (2001). Disinfection, Sterilization, and Preservation (5th ed.). Lippincott Williams & Wilkins. (P. 911-912: 酚类衍生物效力与局限)
- Klaassen, C. D. (2013). Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons (8th ed.). McGraw-Hill. (P. 645: 酚类代谢与肝毒性机制)
- 临床淘汰依据
- European Medicines Agency (EMA). (2010). Guideline on the Evaluation of Medicinal Products Indicated for Treatment of Fungal Infections. EMA/CHMP/EWP/1345/2004. (明确联苯酚未列入抗真菌药评估)
- Hay, R. J., et al. (2014). "Topical antifungals." BMJ Clinical Evidence. PMID: 25287984 (现代局部抗真菌药优选方案)
- 不良反应数据
- Cosmetic Ingredient Review (CIR). (2006). "Final Report on the Safety Assessment of Biphenyl." International Journal of Toxicology, 25(S2), 1-22. (系统评估局部刺激性与致敏性)
- 监管状态
- U.S. FDA National Drug Code Directory: 无联苯酚活性成分注册产品.
- WHO Essential Medicines List (2023): 未收录联苯酚.