驱虫特Dibutylsuccinate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品
• 来源与性状：
  • 定义： 驱虫特（Dibutylsuccinate）是丁二酸（琥珀酸）与正丁醇形成的二酯化合物，化学名为丁二酸二丁酯（Di-n-butyl succinate）。
  • 性状： 通常为无色或淡黄色油状液体。微溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。具有轻微的特殊气味。
  • 历史： 丁二酸二丁酯曾被研究并应用为昆虫驱避剂（Insect repellent），主要针对蚊虫（如库蚊、伊蚊）。其驱蚊活性在20世纪中期被评估，但效力与持久性通常被认为不如同期开发的避蚊胺（DEET，二乙基甲苯酰胺）。随着更高效驱避剂的广泛应用（如DEET、派卡瑞丁、伊默宁等），丁二酸二丁酯在主流驱避剂产品中的应用逐渐减少，成为历史药物。
• 管理级别：
  • 级别： II.2 乙类OTC（绿标）(OTC-B) 或 IV. 非药品（视具体产品注册情况而定）
  • 原因：
    1. 外用制剂： 作为局部皮肤涂抹的驱虫剂使用，不经系统吸收或吸收极微。
    2. 相对安全： 在推荐使用浓度和方式下，其急性经皮毒性低，皮肤刺激性通常较小（但仍存在个体过敏可能），无已知严重全身毒性或成瘾性。
    3. 非治疗用途： 其主要用途是预防蚊虫叮咬，属于卫生防护用品范畴，而非治疗疾病。在许多国家，此类产品可能作为非药品（如日化用品）或乙类OTC管理。
    4. 非管制： 不符合麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品的定义，不属于管制药物范畴。
• 临床价值：
  • 分类： 历史药物 (H2) - 自然淘汰药
  • 原因：
    1. 效力与持久性不足： 相比现代主流驱避剂（如DEET、派卡瑞丁、伊默宁），丁二酸二丁酯的驱蚊效果和有效保护时间普遍较短，需更频繁涂抹。
    2. 应用范围有限： 主要对某些蚊种有效，对蜱、蠓、蚋等其他害虫的驱避效果可能不佳或未充分验证。
    3. 市场替代： 被更高效、更持久、更广谱的驱避剂所取代，在现代商业驱蚊产品中已极少作为主要有效成分。
    4. 无核心治疗作用： 仅作为预防性驱避剂，不属于疾病治疗药物。在现代公共卫生和个体防护中，其地位已被更优产品替代。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 昆虫驱避（主要针对蚊虫，如库蚊、伊蚊）。
• 作用机制： 干扰蚊虫的嗅觉感受器，掩盖人体散发出的吸引蚊虫的物质（如乳酸、二氧化碳、体味等），或直接对蚊虫产生驱避刺激，使其不愿接近或停留于涂抹区域。
• 临床应用：
  • 预防蚊虫叮咬： 将含驱虫特（丁二酸二丁酯）的制剂（如乳液、喷雾剂、霜剂）涂抹于暴露的皮肤上，用于户外活动时防止蚊虫叮咬，降低蚊媒传染病（如疟疾、登革热、寨卡病毒病、西尼罗河热等，需注意其效果有限且非首选）和叮咬引起的不适（瘙痒、红肿）的风险。
  • 应用局限性： 因其效力相对较弱且持久性短，在现代应用中主要作为历史研究的一部分，或可能作为复方制剂中的次要成分（但非常少见），已非临床或公共卫生实践中的推荐或首选驱避剂。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：
  • 皮肤局部反应： 是最常见的副作用。可能包括：
    • 轻度皮肤刺激（灼热感、刺痛感）
    • 接触性皮炎（红斑、瘙痒、皮疹）
    • 过敏反应（罕见，表现为荨麻疹、肿胀等）。
  • 眼部刺激： 不慎入眼可引起明显刺激、疼痛、流泪。
  • 误服风险： 虽然急性口服毒性不高（LD50数据通常显示低毒），但意外吞服可能导致胃肠道不适（如恶心、呕吐、腹痛）。大量摄入需就医。
• 禁忌与风险：
  • 绝对禁忌：
    • 已知对丁二酸二丁酯或制剂中任何成分过敏者禁用。
    • 避免涂抹于大面积破损皮肤、严重烧伤或开放性伤口。
    • 禁止接触眼睛、口腔、鼻粘膜等敏感部位。 若不慎接触，立即用大量清水冲洗。
  • 相对禁忌/注意事项：
    • 儿童： 缺乏充分的安全性数据支持其在低龄儿童（尤其是婴幼儿）中的广泛使用。如需使用，应在成人监督下进行，避免涂抹于儿童手部以防揉入眼口。首选专为儿童设计、安全性数据更充分的驱避剂（如特定浓度DEET、派卡瑞丁、伊默宁）。
    • 孕妇及哺乳期妇女： 安全性数据有限。除非必要且潜在获益大于风险，应慎用或在医生指导下使用。同样，建议优先选择有更多安全性数据的替代品。
    • 皮肤状况： 有湿疹、皮炎或其他皮肤敏感史者使用前需谨慎，建议在小面积皮肤试用无不良反应后再大面积使用。
    • 衣物与材质： 可能损坏某些塑料（如眼镜框、表带）、人造纤维或漆面。涂抹后待皮肤完全干燥再接触这些物品。
    • 效力与补涂： 效力持续时间短，出汗、擦拭或遇水后效果会减弱或消失，需要频繁补涂（通常1-2小时）。不能提供长效保护。
    • 防晒霜联用： 如需同时使用防晒霜，建议先涂抹防晒霜，待其吸收干燥后再涂抹驱避剂。避免使用防晒驱蚊二合一产品（因防晒需补涂频繁，而过度使用驱避剂不必要），或选择有明确数据支持兼容性的产品。
    • 吸入风险： 使用喷雾剂型时，避免直接对着面部喷洒，应先喷于手上再涂抹于脸颈部，避免吸入。
  • 重要提示： 驱虫特（丁二酸二丁酯）作为驱避剂在现代应用中已基本被淘汰。其提供的保护效果有限且不持久。如需可靠的蚊虫防护，强烈建议选择并正确使用经权威机构（如美国EPA、CDC，中国CDC）推荐且效果验证的主流驱避剂成分（如DEET, 派卡瑞丁, 伊默宁/驱蚊酯，柠檬桉油/OLE或PMD）。使用任何驱避剂前应仔细阅读产品标签说明。关于特定人群（婴幼儿、孕妇、慢性病患者）的用药安全性和选择，务必咨询医生或药师的专业意见。

参考文献

1. World Health Organization (WHO). (2013). Guidelines for efficacy testing of mosquito repellents for human skin. WHO Press, Geneva. (Provides standardized testing methodologies for repellents; historical data on various compounds including dibutyl succinate would be evaluated under such frameworks, though it may not be specifically listed in recent editions).
2. U.S. Environmental Protection Agency (EPA). Pesticide Registration. (Lists registered active ingredients for repellents. Dibutyl succinate is not a currently registered active ingredient for this use in the US, indicating its diminished status). https://www.epa.gov/insect-repellents
3. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). (2023). Insect Repellents: Protection Against Mosquitoes, Ticks, and Other Arthropods. (Recommendations focus on DEET, Picaridin, IR3535, Oil of Lemon Eucalyptus/PMD; dibutyl succinate is not recommended, reflecting its historical/obsolete status). https://www.cdc.gov/ncezid/dvbd/about/prevent-bites.html
4. The Pesticide Manual. (Various Editions). British Crop Production Council (BCPC). (A comprehensive reference work on pesticides, including historical insecticides and repellents. Entries for dibutyl succinate would detail its chemistry, properties, toxicology, and historical uses as a repellent).
5. Fradin, M. S., & Day, J. F. (2002). Comparative efficacy of insect repellents against mosquito bites. New England Journal of Medicine, 347(1), 13-18. (Seminal study comparing efficacy and duration of protection; established DEET as gold standard, likely did not include or found dibutyl succinate inferior).
6. National Pesticide Information Center (NPIC). (General information on repellents and specific chemical profiles). http://npic.orst.edu/ (While a secondary source, NPIC synthesizes information from primary sources like EPA registration documents and peer-reviewed literature. Information on historical/obsolete repellents like dibutyl succinate may be found here, citing original studies).
7. Compendium of Pesticide Common Names. https://www.alanwood.net/pesticides/ (Provides chemical information and regulatory status; entry for dibutyl succinate would confirm its historical use and lack of current major registration).
8. 中国药典（现行版）。 国家药典委员会编。 （作为药用辅料或特定用途时，其标准可能收录于此，但驱虫特本身作为成品药剂已罕见）。
9. 《农药登记资料要求》及相关公告。 中华人民共和国农业农村部。 （规定在中国登记为卫生用杀虫剂/驱避剂所需数据。丁二酸二丁酯未作为有效成分出现在当前主流产品中）。
10. 《化妆品安全技术规范》（现行版）。 国家药品监督管理局。 （若产品作为驱蚊花露水等特殊用途化妆品管理，需符合此规范要求。丁二酸二丁酯非常用成分）。

强调： 任何涉及个人健康防护措施的选择，特别是为儿童、孕妇或有特殊健康状况的人群选择驱蚊产品时，务必咨询医生或药师，以获取基于最新指南和个人情况的安全有效建议。