甲硫芬Mesulfen

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类：化学药品（有机含硫化合物）。
• 来源与性状：
  • 化学名：通常指 Mesulphen (INN) 或 Mesulfen。化学名为 2,7-Dimethylthianthrene。
  • 性状：历史上常用作局部外用的软膏剂型。其本身为一种含硫的有机化合物。
  • 历史与定义：甲硫芬是一种较早期的局部抗菌、抗寄生虫药物，主要用于治疗皮肤感染和疥疮。其作用机制主要基于其释放的硫元素，硫具有抑制微生物（如细菌、真菌）和杀灭寄生虫（如疥螨）的作用。在20世纪中期有应用记录，但目前已非常罕见。
• 管理级别：非管制处方药 (Rx-G)。
  • 原因：甲硫芬仅作为局部外用药物，全身吸收极少或无。其主要活性成分（含硫有机化合物）不属于任何国家或国际公约管制的麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，也无证据表明其具有滥用潜力或需要特殊管制。因此，它属于需要医生处方但不受额外特殊管制的普通处方药。
• 临床价值：历史淘汰药 (H2)。
  • 原因：甲硫芬作为一种局部抗菌/抗寄生虫药，其疗效和安全性已被后续开发的、更具针对性、效果更好、副作用更少或使用更方便的药物（如各种局部抗真菌药（唑类、烯丙胺类）、抗生素（莫匹罗星、夫西地酸）、以及更安全有效的抗疥药物（如5%扑灭司林乳膏、口服伊维菌素）所超越。在现代皮肤科临床实践中，甲硫芬已基本被淘汰，不再被治疗指南推荐为首选或常规选择，市场上也极难找到相关制剂。其淘汰是药物发展和临床选择自然演进的结果。

二、核心功效与临床应用

• 历史核心功效：
  1. 抗菌作用：对某些革兰氏阳性细菌和皮肤真菌有一定的抑制作用（抗感染）。
  2. 抗寄生虫作用：主要用于治疗疥疮，通过杀灭疥螨起效（抗寄生虫）。
• 历史临床应用：
  1. 疥疮的治疗：作为局部杀疥螨药使用。
  2. 浅表皮肤细菌感染：如脓疱疮、毛囊炎等（效果有限且非首选）。
  3. 浅表皮肤真菌感染：如体癣、股癣等（效果有限且非首选）。
     • 重要说明：以上功效与应用均基于历史文献记载。在现代临床实践中，甲硫芬已不再被视为任何适应症的首选或推荐治疗药物，其临床应用价值已被更优药物取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (主要基于其含硫特性和历史报告)：
  1. 局部刺激反应：最常见的副作用，表现为用药部位灼热感、刺痛、瘙痒、红斑。
  2. 接触性皮炎：可能引起过敏性或刺激性接触性皮炎，表现为皮肤发红、肿胀、丘疹、水疱、渗出、脱屑、瘙痒加剧。
  3. 皮肤干燥：硫制剂可能具有轻度角质溶解作用，导致皮肤干燥。
  4. 异味：硫化合物通常具有特殊气味（臭鸡蛋味）。
• 禁忌与风险：
  1. 已知对甲硫芬或任何成分过敏者禁用：这是最重要的绝对禁忌。
  2. 已知对硫过敏者禁用：虽然甲硫芬是有机硫化合物，但对元素硫过敏者风险可能增加。
  3. 急性、炎症性、渗出性皮肤病：避免在存在明显炎症、糜烂、渗出的皮损上使用，可能加重刺激。
  4. 避免接触眼部和粘膜：如眼睛、口腔、鼻腔、生殖器粘膜。若不慎接触，需用大量清水冲洗。
  5. 孕妇及哺乳期妇女：安全性数据极度缺乏。因其为历史淘汰药，缺乏现代生殖毒性研究。仅应在医生评估潜在获益大于潜在风险且无更安全替代药物时才考虑使用，并需在专业医疗监督下进行。
  6. 儿童：安全性数据不足。儿童皮肤通常更敏感，使用需格外谨慎，必须在儿科医生指导下进行。
  7. 与其他局部药物的相互作用：避免与其他具有强刺激性的局部药物（如水杨酸、维A酸、高浓度酒精制剂）同时在同一部位使用，可能增加刺激风险。
  8. 疗效和安全性：与现代标准治疗药物相比，其疗效不具优势，且局部刺激风险相对较高。
  9. 可获得性：该药物在许多国家和地区已停产或不再上市，难以获得。

重要医疗建议强调：

• 甲硫芬（Mesulfen）是一种已被现代医学淘汰的历史药物。在现代皮肤感染或疥疮的治疗中，存在大量更安全、更有效、使用更方便的首选药物（如局部抗真菌药、莫匹罗星、扑灭司林、口服伊维菌素等）。强烈建议患者咨询皮肤科医生或其他合格医疗专业人员，获取基于当前临床指南和最佳实践的治疗建议。医生会根据具体诊断、病情严重程度、患者年龄、健康状况和药物可及性选择最合适的治疗方案。
• 切勿自行寻找或使用甲硫芬进行治疗。如果被建议使用该药（例如在极少数仍有该药可用的地区），务必在医生指导下严格遵照说明书使用，密切注意皮肤反应，出现任何不适或过敏迹象应立即停药并就医。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (38th Edition or later). Pharmaceutical Press. [权威药典，涵盖药物历史、化学、药理学、用途（包括历史用途）和制剂信息。是查询历史药物信息的金标准之一。]
2. World Health Organization (WHO) Model Lists of Essential Medicines (and accompanying documents). [虽然甲硫芬从未被列入基本药物目录，但WHO文件会评估和推荐治疗特定疾病（如疥疮）的首选药物，间接反映甲硫芬的淘汰地位。]
3. Rook’s Textbook of Dermatology (9th Edition or later). Edited by Christopher Griffiths, Jonathan Barker, Tanya Bleiker, Robert Chalmers, Daniel Creamer. Wiley-Blackwell. [权威皮肤病学教科书，在介绍疥疮和浅表皮肤感染的治疗历史及演变时，会提及如甲硫芬这类已被替代的旧药物。]
4. Historical Pharmacopoeias and Formularies (e.g., British Pharmacopoeia, National Formulary archives). [查阅历史版本的药典和国家处方集，可以找到甲硫芬曾经被收载时的适应症、用法用量和制剂信息。]
5. Historical Journal Articles (Pre-1980s):
   • Reports on the efficacy and safety of mesulphen in treating scabies and skin infections. (e.g., searches in indexes like Index Medicus or archives of journals like British Journal of Dermatology, Archives of Dermatology). [这些原始文献是了解该药物当时临床应用和观察到的不良反应的主要来源。]
6. Hayes, A. W., & Kruger, C. L. (Eds.). (2014). Hayes’ Principles and Methods of Toxicology (6th ed.). CRC Press. [在评估硫化物局部应用的潜在刺激性/腐蚀性时提供毒理学背景支持。]
7. Sunderkötter, C., et al. (2021). S1 Guideline on the Diagnosis and Treatment of Scabies - Short version. JDDG: Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft, 19(10), 1435-1443. [现代疥疮治疗指南示例，明确列出当前首选方案（扑灭司林、伊维菌素），不包含甲硫芬，佐证其历史淘汰状态(H2)。]
8. Kyle, A. A., & Dahl, M. V. (2004). Topical therapy for fungal infections. American Journal of Clinical Dermatology, 5(6), 443–451. [综述局部抗真菌药的发展，说明唑类等药物如何取代硫制剂等老药。]