原黄素Proflavine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（属局部抗感染药，分类层级：其他局部抗真菌、抗感染和抗炎药）
• 来源与性状
  来源：原黄素（Proflavine）为吖啶类衍生物，化学名为3,6-二氨基吖啶，常以硫酸盐形式存在（Proflavine Hemisulfate）。
  性状：橙红色至暗红色粉末，易溶于水（约10 mg/mL），pH值在4.0-8.0之间。
  历史：20世纪早期作为局部防腐剂用于伤口消毒，后因潜在致突变性逐渐被更安全的抗菌剂替代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：
  • 属于局部外用药，无中枢神经系统作用，不涉及麻醉、精神药品或放射性成分。
  • 需医生处方，但未列入我国《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品目录》。
• 临床价值
  历史药物（H2-自然淘汰药），原因：
  • 曾用于创面消毒和浅表感染，但因致癌风险（DNA结合致突变）和广谱抗生素的普及，临床使用大幅减少。
  • 部分研究显示其可能抑制新冠病毒主蛋白酶（Mpro），但未进入主流治疗方案。

二、核心功效与临床应用

• 局部抗感染：
  • 创面消毒：抑制革兰氏阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）及部分革兰氏阴性菌。
  • 口腔/耳鼻喉感染：用于轻度黏膜炎症（如口腔溃疡、咽炎）。
• 实验研究：
  • 抗病毒：体外显示抑制HIV-1 Rev蛋白和新冠病毒Mpro活性。
  • 光动力疗法：结合紫外线可增强杀菌效果。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：
  • 局部刺激：灼烧感、红斑（高浓度或长期使用）。
  • 致突变性：与DNA结合可能引发基因损伤，增加致癌风险。
  • 过敏反应：罕见皮疹、接触性皮炎。
• 禁忌与风险：
  • 禁忌人群：开放性深部创面、大面积烧伤、孕妇（潜在致畸性）。
  • 注意事项：
  • 避免接触眼睛及黏膜破损处。
  • 不可长期连续使用（>7天）。
  • 与碘剂、重金属制剂（如红汞）配伍禁忌。

参考文献

1. ChemicalBook. (2023). 硫酸原黄素. Retrieved from https://m.chemicalbook.com
2. Müller, C., et al. (2016). Proflavine as a Rev inhibitor in HIV-1. Neuropharmacology.
3. 国家药品监督管理局. (2020). 麻醉药品和精神药品管理条例.
4. Kawada, H., et al. (2016). Proflavine blocks GIRK channels. Biochemical and Biophysical Research Communications.

注意：原黄素因安全性问题已非临床首选，需严格遵循医嘱，优先选择现代广谱抗菌药物（如莫匹罗星、氯己定）。