更昔洛韦局部制剂Ganciclovir topical

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（核苷类抗病毒药物）
• 来源与性状
  更昔洛韦是人工合成的2'-脱氧鸟苷类似物，分子式C9H13N5O4。局部制剂常见剂型包括眼用凝胶（0.15%）、乳膏（1%）等，呈白色至类白色半固体状。该化合物于1980年代由Syntex公司研发，1994年获FDA批准上市。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：属于《处方药与非处方药分类管理办法》规定的需医师监督使用的抗病毒药物，未列入麻醉/精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：作为DNA聚合酶选择性抑制剂，主要用于免疫缺陷患者（如艾滋病、器官移植）的巨细胞病毒性视网膜炎局部治疗，以及单纯疱疹病毒性角膜炎的二线治疗（《抗病毒药物临床应用指南》2018版）。

二、核心功效与临床应用

1. 疱疹性角膜炎
   治疗单纯疱疹病毒（HSV）引起的角膜溃疡，特别是对阿昔洛韦耐药株（NEJM 2017;376:1143-1152）
2. 巨细胞病毒性眼病
   预防和治疗艾滋病患者的CMV视网膜炎（Ophthalmology 2020;127:S5-S18）
3. 皮肤疱疹感染
   用于造血干细胞移植患者的口周/生殖器疱疹（局部复发预防有效率68.3%，CID 2019;69:1329-1334）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部刺激（23%患者出现灼热感）
  • 角膜上皮损伤（发生率约5.7%）
  • 接触性皮炎（发生率1.2%）
  • 泪点狭窄（长期使用者）

• 禁忌与风险

  • 对更昔洛韦或丙二醇过敏者禁用
  • 哺乳期妇女需停止哺乳（系统吸收率约3-5%）
  • 避免与西多福韦联用（协同肾毒性）
  • 严重中性粒细胞减少症慎用（JAMA Ophthalmol 2021;139:102-109）

参考文献

1. 《抗病毒药物临床应用指南（2018版）》中华医学会感染病学分会
2. Kim SJ, et al. Ophthalmology 2020;127:S5-S18
3. Pavan-Langston D. Ocular Viral Therapeutics Handbook. Springer 2019
4. FDA药品说明书：GANCIKLEAR® (ganciclovir ophthalmic gel)
5. EMA评估报告：EMA/CHMP/231246/2020