驱蚊醇Etohexadiol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品
• 来源与性状：
  • 来源： 人工合成的有机化合物。
  • 性状： 2-乙基-1,3-己二醇 (2-Ethyl-1,3-hexanediol)。通常为无色、略有粘性的液体，带有轻微的芳香气味。微溶于水，易溶于醇、醚等有机溶剂。
  • 历史与定义： 驱蚊醇（Etohexadiol）于20世纪40-50年代开发，曾作为一种有效的昆虫驱避剂使用，特别是对蚊子、蜱虫和恙螨。其作用机制主要是通过干扰昆虫的化学感受器（如嗅觉感受器），使其难以定位宿主，而非杀死昆虫。
• 管理级别：
  • 级别： II.2 乙类OTC（绿标）(OTC-B) / 或 IV.4 日化驱避剂 (根据当前实际应用)
  • 原因：
    1. 外用制剂： 通常配制成外用溶液、喷雾、乳液或膏霜，用于皮肤或衣物。
    2. 非处方性质： 作为驱避剂，其使用相对安全，风险较低，不需要专业医疗人员监督即可安全使用（在正确使用说明下）。历史上曾作为OTC药品管理。
    3. 当前状态： 需要注意的是，驱蚊醇 (Etohexadiol) 作为驱蚊剂已基本被更高效、更安全或更长效的产品（如避蚊胺 DEET、派卡瑞丁 Picaridin、IR3535、柠檬桉油 OLE）所取代。 在许多国家和地区，含有该成分的产品可能已不再作为药品注册销售，而是作为日化类驱避剂产品存在（此时属于非药品范畴 IV.4），或者已完全退出市场。其作为“药品”的管理状态在现代已不常见。
• 临床价值：
  • 分类： 历史药物 (H2) / 无合法临床应用 (U) (根据当前实际)
  • 原因：
    1. 历史药物 (H2)： 驱蚊醇在历史上（20世纪中期）曾作为有效的昆虫驱避剂使用，具有一定的临床价值（预防蚊虫叮咬及相关疾病传播，如疟疾、登革热、脑炎等，以及防止蜱传疾病如莱姆病）。
    2. 自然淘汰 (H2)/无合法临床应用 (U)： 由于其驱避效果持续时间相对较短（通常2-3小时），对某些昆虫（如蜱虫）效果不如避蚊胺，以及存在皮肤刺激性和可能的毒性担忧（见下文），该成分已基本被更优的替代品取代。 在现代主流驱蚊产品中，驱蚊醇已极少使用或不再作为主要活性成分。它不再被认为是预防虫媒传染病的首选或推荐药物。因此，其当前的临床应用价值可视为零或被淘汰。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 驱避蚊、蝇、蜱、恙螨、蚋等叮咬性昆虫和节肢动物。
• 作用机制： 主要通过挥发的气味干扰昆虫（尤其是蚊子）的嗅觉感受器，掩盖人体散发出的吸引昆虫的物质（如二氧化碳、乳酸、辛烯醇等），或直接对昆虫产生驱避作用，使其难以定位宿主进行叮咬。
• 历史/理论临床应用：
  1. 预防蚊虫叮咬： 减少被蚊子叮咬的机会，从而降低通过蚊虫传播的疾病风险（如疟疾、登革热、黄热病、西尼罗河热、寨卡病毒病、各种脑炎等）。这是其主要应用目的。
  2. 预防蜱虫叮咬： 用于降低被蜱虫叮咬的风险，从而预防蜱传疾病（如莱姆病、落基山斑点热、蜱传脑炎等），但其对蜱虫的效果被认为不如避蚊胺。
  3. 预防其他害虫叮咬： 对苍蝇、恙螨、跳蚤、蚋等也有一定的驱避作用。
  4. 涂抹于衣物或装备： 可处理衣物、帽子、帐篷、蚊帐等，提供额外的防护屏障。
• 现代应用说明： 如前所述，驱蚊醇在现代已不再是主流或推荐的驱蚊成分。其临床应用仅限于历史背景描述，当前无合法或推荐的医疗用途作为首选或常规驱避剂。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：
  1. 皮肤刺激： 是最常见的副作用。可引起接触性皮炎，表现为涂抹部位皮肤发红、瘙痒、灼热感、刺痛、皮疹甚至水疱。敏感性皮肤人群风险更高。
  2. 眼部刺激： 接触眼睛会引起明显的刺激、疼痛、发红和流泪。必须避免接触眼睛。
  3. 粘膜刺激： 接触口腔、鼻腔、生殖器等粘膜部位会引起强烈刺激。
  4. 吸入刺激： 喷雾剂型吸入可能刺激呼吸道。
  5. 系统性毒性（罕见，主要与误食或大面积长期使用相关）： 动物实验显示大剂量摄入有中枢神经系统抑制作用（如共济失调、嗜睡、昏迷）和肾脏损害。历史上曾有儿童误食含驱蚊醇产品导致严重中毒甚至死亡的报告。这是其被更安全产品取代的重要原因之一。
• 禁忌与风险：
  1. 已知过敏者： 对驱蚊醇或其制剂中任何成分过敏者禁用。
  2. 皮肤损伤或炎症部位： 避免涂抹在破损、发炎、晒伤或患有湿疹等皮肤病的皮肤上，以免增加刺激和吸收。
  3. 婴幼儿： 历史上通常不建议用于婴幼儿（特别是2岁以下），主要由于其皮肤通透性高，误食风险大，以及潜在的神经毒性风险。现代更安全的替代品通常有明确的年龄使用指南。 绝对禁止用于新生儿。
  4. 妊娠期与哺乳期： 安全性数据不足。由于潜在风险（尤其是系统性吸收的可能），通常建议避免使用或仅在必要时谨慎使用，优先选择有更多安全数据的替代品（如避蚊胺、派卡瑞丁、IR3535，在推荐浓度和方式下使用）。
  5. 误食风险： 极高的风险，尤其是对儿童。 产品必须放在儿童无法触及的地方。任何误食都必须立即寻求紧急医疗救助。
  6. 接触眼睛和粘膜： 严格禁止。如不慎接触，需用大量清水冲洗至少15分钟并就医。
  7. 吸入： 在通风良好处使用喷雾剂，避免直接吸入。
  8. 衣物和材料损伤： 可能损坏某些合成纤维（如氨纶、人造丝）、塑料（如眼镜框架、手表表带）、皮革或油漆表面。使用前应小范围测试。
  9. 效果持续时间有限： 需要频繁重复涂抹（通常每2-3小时），尤其是在出汗、擦拭或游泳后，效果不如现代主流驱避剂持久。
  10. 药物相互作用： 未见广泛报道，但作为外用制剂，避免与其他外用药品在同一部位同时使用，以免增加刺激或影响效果。
  11. 替代品优先： 鉴于其效果、安全性和现代标准的局限性，强烈建议优先使用经权威机构（如CDC、WHO、EPA）推荐且安全性数据更充分的主流驱避剂（如避蚊胺、派卡瑞丁、IR3535、柠檬桉油 OLE）。

重要医疗建议强调：

• 驱蚊醇 (Etohexadiol) 在现代已非主流驱蚊成分，其有效性和安全性已被更优产品超越。强烈建议选择并使用经权威指南推荐的当代驱蚊产品。
• 使用任何驱蚊产品前务必仔细阅读并遵循产品标签说明。
• 在特殊人群（婴幼儿、孕妇、哺乳期妇女、有皮肤病者）中使用驱蚊产品，或前往虫媒传染病高发地区需要防护时，务必咨询医生或药剂师的专业意见，选择最合适、最安全的防护方案。
• 任何关于虫媒传染病预防、驱蚊剂选择和使用的问题，都应咨询医疗专业人士。

参考文献

1. U.S. Environmental Protection Agency (EPA). Reregistration Eligibility Decision (RED) Document: Ethohexadiol (2-Ethyl-1,3-Hexanediol). EPA 738-R-94-030. September 1994. [这份EPA的RED文件是评估驱蚊醇健康和环境风险的关键监管文件，详细说明了其毒性、生态毒理学以及当时的风险评估结论，是理解其安全性问题和逐步淘汰原因的核心依据。]
2. Gleason, M. N., Gosselin, R. E., Hodge, H. C., & Smith, R. P. (Eds.). (1969). Clinical Toxicology of Commercial Products (3rd ed.). Williams & Wilkins. [这本经典的毒理学参考书记录了历史上多种商品（包括含驱蚊醇产品）的毒性数据和中毒案例，是了解其早期安全性和中毒事件的重要来源。]
3. National Library of Medicine (NLM) - PubChem. Compound Summary for CID 31264, Ethohexadiol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Ethohexadiol [PubChem提供化学物质的基本信息、结构、性质（包括部分毒理学性质）以及链接到其他数据库（如TOXNET）的入口，是获取基础化学和毒理数据的便捷权威来源。]
4. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Insect Repellents: Use and Effectiveness. https://www.cdc.gov/mosquitoes/mosquito-bites/prevent-mosquito-bites.html (Last Reviewed: May 10, 2024) [CDC指南是蚊媒传染病预防的权威推荐，其推荐的活性成分列表中已不包括驱蚊醇，反映了其被现代更有效安全成分取代的现状。]
5. World Health Organization (WHO). (2013). Guidelines for efficacy testing of mosquito repellents for human skin. WHO/HTM/NTD/WHOPES/2013.5. [WHO的驱避剂测试指南确立了评估标准，虽然不直接讨论驱蚊醇，但其推荐的测试方法和效果要求有助于理解现代驱避剂的性能标准。]
6. Fradin, M. S., & Day, J. F. (2002). Comparative efficacy of insect repellents against mosquito bites. New England Journal of Medicine, 347(1), 13-18. [这篇经典文献比较了多种驱避剂的效果，虽然可能未直接包含驱蚊醇数据，但其研究方法和结论（如避蚊胺、派卡瑞丁的优越性）支持了驱蚊醇被替代的原因。]
7. Rutledge, L. C., & Gupta, R. K. (1996). Reanalysis of the CDC arm-in-cage data: Implications for the design and interpretation of repellent efficacy trials. Journal of the American Mosquito Control Association, 12(4), 677-680. [对经典测试方法的分析，有助于理解驱避效果评估，间接说明驱蚊醇相对较短的持续时间是其劣势。]
8. Medical and Veterinary Entomology textbooks. (e.g., Mullen, G. R., & Durden, L. A. (Eds.). (2019). Medical and Veterinary Entomology (3rd ed.). Academic Press). [标准医学昆虫学教材会在介绍驱避剂的章节中提及历史使用的成分如驱蚊醇及其局限性。]
9. National Pesticide Information Center (NPIC). Active Ingredient Fact Sheets (Historical). [NPIC可能提供过驱蚊醇的Fact Sheet，概述其用途、作用方式、毒性和环境归宿，是综合信息的来源。需注意信息的时效性。]
10. Review articles on insect repellents. (e.g., Diaz, J. H. (2016). Chemical and plant-based insect repellents: efficacy, safety, and toxicity. Wilderness & Environmental Medicine, 27(1), 153-163). [综述性文章通常会涵盖历史使用的驱避剂，包括驱蚊醇，总结其优缺点和当前地位。]