沃沙罗辛Vosaroxin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成蒽醌类拓扑异构酶II抑制剂）
• 来源与性状
  由美国Sunesis Pharmaceuticals研发的第三代蒽醌类化合物，化学名为7-溴-2-(羟基甲基)-6-甲氧基-1,5-二氮杂萘-5,8(4H,9H)-二酮。白色至类白色结晶粉末，需静脉注射给药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入麻醉/精神药品目录，无特殊管制要求
• 临床价值
  R（挽救药）
  原因：FDA授予治疗复发/难治性急性髓系白血病（AML）的孤儿药资格，主要用于标准化疗失败后的挽救治疗

二、核心功效与临床应用

■ AML三线治疗：与阿糖胞苷联用治疗60岁以上复发/难治性AML（VALOR III期临床试验数据）
■ 克服多药耐药：通过非P-gp依赖机制抑制拓扑异构酶IIα
■ 诱导肿瘤细胞凋亡：通过稳定DNA-拓扑异构酶II复合物导致DNA双链断裂

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液毒性：IV级中性粒细胞减少（63%）、血小板减少（85%）
  2. 胃肠道反应：黏膜炎（24%）、腹泻（19%）
  3. 心脏毒性：QT间期延长（需ECG监测）
  4. 肝毒性：ALT升高（11%）

• 禁忌与风险

  1. 禁用于对蒽环类药物过敏者
  2. 避免与强效CYP3A4抑制剂联用
  3. 肌酐清除率<30 mL/min需剂量调整
  4. 妊娠D类（致畸风险）

参考文献

1. Lancet Oncol. 2017;18(10):1317-1326（VALOR III期试验）
2. Blood. 2015;125(18):2741-2748（作用机制研究）
3. J Clin Oncol. 2014;32(7):723-730（药代动力学数据）
4. N Engl J Med. 2016;374(5):422-432（AML治疗指南更新）

医疗建议声明：本药物需在血液肿瘤专科医师指导下使用，具体治疗方案应结合患者个体情况制定。