氮尿苷Floxuridine
编码XM8NR1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(抗代谢类抗肿瘤药物) - 来源与性状
氮尿苷(Floxuridine)是氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物,化学名为5-氟-2'-脱氧尿苷,分子式C₉H₁₁FN₂O₅,分子量246.19。其外观为白色结晶性粉末,熔点148-153℃,易溶于水。作为抗代谢药物,通过持续动脉灌注给药时,优先在肝脏代谢为5-氟脱氧尿嘧啶,直接抑制DNA合成,减少全身毒性。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:氮尿苷属于抗肿瘤化疗药物,需严格遵循临床用药规范,但未纳入麻醉药品、精神药品或毒性药品等特殊管制范畴。 - 临床价值
精准干预药(P)
原因:用于转移至肝脏的胃肠道腺癌姑息治疗,通过区域动脉灌注给药,针对特定患者群体(无法通过手术或其他方法治愈者),需个体化剂量调整和严格监测。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
作为细胞周期特异性药物,主要作用于G₁、S、G₂期,通过抑制胸苷酸合成酶,干扰DNA合成,延缓肿瘤细胞增殖。 -
适应症
- 肝转移的胃肠道腺癌:通过肝动脉持续灌注(0.4–0.6 mg/kg/d),利用肝脏首过效应降低全身毒性。
- 其他实体瘤(如乳腺癌、卵巢癌)的辅助治疗,但证据等级较低。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少)。
- 消化系统:黏膜炎、腹泻、恶心呕吐(动脉灌注可减轻全身反应)。
- 局部反应:动脉灌注相关血栓、导管感染。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对氟尿嘧啶类过敏、严重骨髓功能不全、妊娠期。
- 相对禁忌:肝功能不全者需调整剂量;哺乳期妇女应暂停喂养。
- 特殊警告:治疗期间需定期监测血常规及肝功能,避免与其他骨髓抑制药物联用。
参考文献
(依据《新编药物学》《肿瘤药物治疗学》及FDA药品说明书整合)
注:具体用药方案需由肿瘤专科医生评估后制定。