塞来昔布Celecoxib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性COX-2抑制剂类非甾体抗炎药）。
• 来源与性状
  塞来昔布为人工合成的有机化合物，主要成分为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺。其胶囊制剂呈白色不透明外观，表面带有蓝色（100mg）或金色（200mg）标记带。该药物于1998年首次通过FDA批准上市，作为第二代COX-2抑制剂，旨在减少传统非甾体抗炎药的消化道副作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：虽具有心血管风险警示，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：针对骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎具有明确疗效，且消化道副作用发生率低于非选择性NSAIDs；但在心血管高危人群中需谨慎使用，需结合患者个体情况评估。

二、核心功效与临床应用

1. 骨关节炎：缓解关节疼痛、僵硬及活动受限，推荐剂量200mg/日。
2. 类风湿关节炎：改善晨僵、关节肿胀及压痛，常用剂量100-200mg每日两次。
3. 强直性脊柱炎：减轻脊柱炎症导致的疼痛和功能受限。
4. 急性疼痛管理：如术后疼痛、牙痛、肌肉骨骼急性损伤，短期使用200mg单次剂量。
5. 特殊优势：对消化道黏膜损伤风险较低，适用于需长期抗炎治疗但有胃肠高危因素患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（>1%）：头痛、腹痛、消化不良、外周水肿、血压升高。
  • 严重（需立即停药）：
  • 心血管：心肌梗死、卒中风险增加（尤其长期大剂量使用或既往心血管病史者）
  • 消化道：溃疡、出血、穿孔（发生率低于传统NSAIDs但仍需警惕）
  • 过敏反应：Stevens-Johnson综合征、过敏性休克（磺胺过敏者高发）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 磺胺类药物过敏史
     • 冠状动脉搭桥术围手术期镇痛
     • 活动性消化道溃疡/出血
     • 重度心力衰竭（NYHA IV级）
     • 妊娠晚期（≥30周，可能影响胎儿动脉导管闭合）
  2. 相对禁忌：
     • 高血压控制不佳（需监测血压）
     • 缺血性心脏病史（权衡抗炎获益与心血管风险）
     • 同时使用抗凝剂（增加出血风险）
  3. 药物相互作用警示：
     • 禁止联用其他NSAIDs（如布洛芬、萘普生），可能叠加毒性
     • 与华法林合用需密切监测INR值
     • CYP2C9抑制剂（如氟康唑）可能升高血药浓度

重要提示：本药物需严格遵循处方剂量，长期使用需定期评估心血管及肾功能。出现胸痛、呼吸困难、黑便或皮疹应立即停药并就医。治疗决策需由风湿科或疼痛科医生根据患者整体情况制定。

参考文献

药品说明书（西乐葆®最新版）、FDA药物安全通报（2024年更新）、《风湿病学诊疗指南（2025版）》及COX-2抑制剂临床研究Meta分析（N Engl J Med 2023）。