高三尖杉酯碱Omacetaxine mepesuccinate

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
天然药品（生物碱类）

来源与性状
高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物（如粗榈科植物三尖杉）中提取的抗肿瘤生物碱，呈白色结晶或淡黄色无定形粉末，熔点141-143℃，微溶于水，易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。其历史可追溯至我国植物资源的药用开发，被证实具有抑制肿瘤细胞增殖的作用。

管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：作为抗肿瘤化疗药物，需严格遵循临床治疗方案，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值
A（替代药）
原因：主要用于急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的二线治疗，尤其适用于对一线化疗药物耐药或复发的患者，临床疗效基于其对蛋白质合成的抑制作用。

二、核心功效与临床应用

核心机制

• 抑制真核细胞蛋白质合成，促使多聚核糖体解聚，干扰核糖体功能。
• 抑制DNA合成，对G1和G2期肿瘤细胞杀伤作用显著。

适应症

1. 急性髓系白血病（AML）：联合其他化疗药物用于诱导缓解及巩固治疗。
2. 慢性粒细胞白血病（CML）：针对加速期或急变期患者。
3. 骨髓增生异常综合征（MDS）：部分高危型病例的姑息治疗。

用法与剂量

• 成人静脉滴注：每日1-4 mg，溶于5%葡萄糖注射液250-500 mL，持续4-6天为一疗程，需根据血象调整剂量。
• 特殊制剂：包括1 mg/1 mL、2 mg/2 mL注射液，以及含氯化钠的稀释液（如100 mL、250 mL规格）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 骨髓抑制：白细胞、血小板减少，需定期监测血常规。
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，可通过止吐药缓解。
3. 心血管毒性：偶见心律失常、心肌缺血，尤其高剂量时需心电监护。
4. 其他：乏力、脱发、肝酶升高。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对高三尖杉酯碱过敏者、妊娠期（致畸风险）。
• 相对禁忌：严重心功能不全、未控制的感染、重度肝肾功能不全。

注意事项

1. 治疗期间需定期监测血象、肝肾功能及心电图。
2. 静脉输注时避免外渗，以防局部组织坏死。
3. 与其他骨髓抑制药物联用时需调整剂量，防止叠加毒性。

参考文献

1. 南开大学关于高三尖杉酯碱合成工艺及药理机制的研究（2022）；
2. 北京大学第一医院药剂科对高三尖杉酯碱的临床应用指南（2025）；
3. 国际肿瘤学期刊对生物碱类抗肿瘤药物的综合评价。

重要提示：具体治疗方案需由血液科或肿瘤科医生根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业医疗建议。