硼替佐米Bortezomib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（含硼酸三肽结构的合成小分子靶向药物）

来源与性状
硼替佐米是人工合成的蛋白酶体抑制剂，化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(吡嗪羰基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸，分子式C₁₉H₂₅BN₄O₄。其制剂为白色或类白色冻干粉末，需避光保存，静脉注射给药。

管理级别
Rx-G（非管制处方药），属于需严格管理的抗肿瘤靶向药物，未涉及麻醉、精神类或放射性成分。

临床价值
首选药（F），因其作为蛋白酶体抑制剂在多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的一线治疗中具有明确疗效，可显著延长无进展生存期，并纳入国内外权威指南推荐。

二、核心功效与临床应用

1. 多发性骨髓瘤
   • 初治患者：联合美法仑+泼尼松（MP方案），适用于不适合大剂量化疗或骨髓移植者。
   • 复发/难治患者：单药或联合方案（如地塞米松、来那度胺），可逆转耐药性。

2. 套细胞淋巴瘤

   • 初治患者：联合利妥昔单抗+环磷酰胺+多柔比星+泼尼松（R-CHOP方案）。
   • 复发/难治患者：单药或联合化疗，客观缓解率可达30%-50%。

3. 其他探索性应用
   在淀粉样变性、华氏巨球蛋白血症等浆细胞疾病中具有潜在治疗价值。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 血液学毒性：血小板减少（47%）、中性粒细胞减少（33%），需定期监测血常规。
• 周围神经病变：剂量依赖性感觉异常（37%），严重者需减量或停药。
• 消化道反应：恶心（35%）、腹泻（24%）、便秘（16%）。
• 其他：疲乏（28%）、低血压（12%）、带状疱疹再激活风险增加。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：对硼剂或甘露醇过敏者；鞘内注射可致死。
• 相对禁忌：严重心功能不全（NYHA III-IV级）、未控制的高血压、活动性感染。
• 剂量调整原则：
  • 3级非血液学毒性或4级血液学毒性需暂停给药，恢复后剂量降低25%（如1.3→1.0 mg/m²）。
  • 肝功能不全（Child-Pugh B/C级）需减量至0.7 mg/m²。

特殊人群警示

• 妊娠期禁用（胚胎毒性），哺乳期需停药或停止哺乳。
• 老年患者需加强跌倒预防（周围神经病变风险）。

参考文献

（注：依据中国临床肿瘤学会《多发性骨髓瘤诊疗指南》、美国NCCN指南及药品说明书综合整理，具体应用需结合患者个体情况并由肿瘤专科医生评估。）