偶氮丝氨酸Azaserine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗肿瘤抗生素类）。
• 来源与性状
  偶氮丝氨酸（Azaserine）是一种由链霉菌（Streptomyces）发酵产生的天然产物，化学结构为含偶氮基的丝氨酸衍生物，呈白色至类白色结晶粉末，易溶于水。该化合物最早于20世纪50年代被发现，因其独特的抗菌和抗肿瘤活性进入研究视野，现主要作为科研工具用于癌症机制研究。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：作为抗肿瘤抗生素，需在专业医疗监管下使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）。
  原因：早期曾用于抗肿瘤研究，但因疗效有限、毒性显著及新型药物发展，现仅保留实验用途，无常规临床应用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用

   • 通过竞争性抑制谷氨酰胺转氨酶（glutamine amidotransferase），干扰肿瘤细胞嘌呤核苷酸合成，阻断DNA/RNA代谢。
   • 实验显示对部分大肠杆菌及白色念珠菌具有抗菌活性（MIC值12.11~69.2 μg/mL），诱导敏感菌形态学改变（如细胞伸长）。

2. 科研应用

   • 作为肿瘤诱导剂用于动物模型构建，研究癌症发生机制。
   • 探索谷氨酰胺代谢途径在肿瘤治疗中的潜在靶点。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 骨髓抑制（如粒细胞减少）。
  • 胃肠道反应（恶心、呕吐）。
  • 肝肾功能损伤（高剂量时）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对本品过敏者、妊娠期及哺乳期女性。
  • 慎用：肝肾功能不全患者需严格监测。
  • 警示：因其致突变性及潜在致癌性，仅限于实验室环境操作，禁止临床常规使用。

参考文献

1. 药理机制与实验数据基于偶氮丝氨酸对谷氨酰胺转氨酶的抑制作用及抗菌活性研究（CAS 115-02-6）。
2. 临床价值评估参考其历史应用局限性及当前科研定位。
3. 安全性数据综合自细胞毒性及代谢干扰相关文献。

注：偶氮丝氨酸为研究性化合物，任何人体使用需经伦理审查并在专业医师监督下进行。