塞替派TEPA

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药物）。
• 来源与性状
  塞替派为合成的乙烯亚胺类烷化剂，化学结构与氮芥相关，制剂为无色至微黄色澄明液体（注射液），分子中含乙撑亚胺基，在生理条件下形成活性亚乙基亚胺基团。半衰期1.5-4.1小时，需避光保存。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），属于严格管理的抗肿瘤药物，但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）：在乳腺癌、卵巢癌及膀胱癌的局部治疗中作为二线或联合用药；精准干预药（P）：用于重型β-地中海贫血儿童造血干细胞移植预处理，具有不可替代的类辐射样作用。

二、核心功效与临床应用

1. 实体瘤治疗

   • 乳腺癌：单药或联合化疗用于术后辅助、皮肤/肺转移伴胸水；
   • 卵巢癌：腹膜转移的腔内注射；
   • 膀胱癌：局部灌注（50-100mg/次，每周1-2次），有效率超60%。

2. 血液系统疾病

   • 异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）预处理：用于重型β-地中海贫血儿童（<18岁），通过破坏DNA键抑制宿主免疫排斥。

3. 其他应用

   • 癌性体腔积液：腔内注射控制恶性积液；
   • 历史探索：曾用于肝癌、宫颈癌、黑色素瘤及胃肠道肿瘤。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：剂量限制性毒性，表现为白细胞/血小板减少（用药后1-6周）；
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退；
  3. 肝肾毒性：转氨酶升高、血尿或肾功能异常；
  4. 其他：过敏反应、闭经、精子生成障碍、注射部位疼痛。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对塞替派过敏、严重骨髓抑制、妊娠早期（致畸风险）；
  2. 相对禁忌：肝肾功能不全者需减量监测；
  3. 特殊人群：哺乳期禁用，儿童需严格按体重调整剂量。

• 注意事项

  1. 治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能；
  2. 膀胱灌注前需排空尿液，避免长时间留置导管；
  3. 联合放疗或其他烷化剂可能加重毒性，需评估风险收益。

参考文献

1. 塞替派药理机制及临床适应症研究（2024-2025）；
2. 注射用塞替派药品注册与一致性评价公告（汇宇制药，2025）；
3. 塞替派在实体瘤及造血干细胞移植中的循证医学数据（2024-2025）；
4. 塞替派安全性及不良反应管理指南（2024-2025）。

注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。