伊立替康Irinotecan

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（抗肿瘤生物碱）

来源与性状
伊立替康是半合成的喜树碱衍生物，为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。其通过化学修饰天然喜树碱结构获得，活性代谢物SN-38的药效强度是母体药物的1000倍。该药物通过抑制拓扑异构酶Ⅰ发挥抗肿瘤作用，自1994年首次获批用于临床以来，成为晚期结直肠癌治疗的核心药物之一。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其属于细胞毒性抗肿瘤药，需严格监控使用，但未被列入麻醉、精神或放射性药品管制范畴。

临床价值
首选药（F）。作为转移性结直肠癌的一线治疗方案（FOLFIRI方案的核心成分），其在胰腺癌、小细胞肺癌等实体瘤中也具有重要地位。

二、核心功效与临床应用

核心机制
通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ，阻止DNA断裂后的重新连接，导致DNA双链断裂和复制障碍，特异性作用于细胞S期。

临床应用

1. 转移性结直肠癌：与5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙联用（FOLFIRI方案），显著延长生存期。
2. 晚期胰腺癌：联合吉西他滨用于二线治疗。
3. 小细胞肺癌：与铂类联用作为挽救方案。
4. 其他实体瘤：宫颈癌、胃癌等适应症处于临床研究阶段。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 骨髓抑制：中性粒细胞减少（发生率≥80%，严重者需集落刺激因子支持）。
2. 腹泻：
   • 早发型（用药24小时内）：胆碱能综合征相关，表现为腹痛、多汗，可用阿托品缓解。
   • 迟发型（用药数天后）：与SN-38肠黏膜毒性相关，需洛哌丁胺紧急处理。
3. 其他：脱发（60%）、恶心呕吐（40%）、乏力及肝酶升高。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：对药物成分过敏、严重骨髓抑制（中性粒细胞＜1500/mm³）、活动性肠梗阻。
2. 基因风险：UGT1A1*28等位基因突变者SN-38代谢减慢，毒性风险升高，需基因检测并调整剂量。
3. 相互作用：避免联用强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英），可能降低疗效。

特别提示
使用前需评估患者体能状态及并发症，治疗期间密切监测血常规与电解质。迟发型腹泻可能导致致命性脱水，需提前制定干预方案。所有用药决策需由肿瘤专科医生根据个体化评估制定。

（注：以上信息整合自药理学权威文献及临床指南，实际应用请以最新版说明书和医嘱为准。）