尼拉帕尼Niraparib

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（PARP抑制剂）

来源与性状
尼拉帕尼是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过干扰癌细胞DNA修复机制发挥抗肿瘤作用。其化学结构为苯并咪唑衍生物，白色至类白色结晶性粉末，制剂形式为胶囊。该药于2017年获FDA批准上市，现广泛应用于妇科肿瘤的维持治疗。

管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于需严格管理的抗肿瘤药物，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。

临床价值
精准干预药（P）
原因：针对存在同源重组修复缺陷（如BRCA突变）的肿瘤细胞，通过“合成致死”机制选择性杀伤癌细胞，显著延长无进展生存期（PFS）。

二、核心功效与临床应用

1. 复发性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌维持治疗
   • 适用于含铂化疗后完全或部分缓解患者的长期维持治疗，降低复发风险。
   • 无论是否存在BRCA突变均显示疗效，但对BRCA突变或同源重组缺陷（HRD）阳性患者获益更显著。
2. 扩展适应症
   • 联合激素疗法（如醋酸阿比特龙）用于前列腺癌（需基于特定基因标志物）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统毒性（发生率>20%）
   • 血小板减少（61%）、贫血（50%）、中性粒细胞减少（30%），可导致出血、感染风险升高。
2. 心血管系统
   • 高血压（19%），偶见心动过速或高血压危象。
3. 消化系统
   • 恶心（74%）、便秘（40%）、呕吐（34%），常需对症处理。
4. 其他
   • 疲乏（57%）、头痛（26%）、肌痛（20%）及肝酶升高（ALT/AST升高）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 妊娠期（胚胎毒性，可致胎儿畸形）
   • 严重骨髓抑制未恢复（如中性粒细胞<1000/μL或血小板<10000/μL）
2. 需密切监测
   • 治疗首月每周检测全血细胞计数，之后每月一次；血压监测需贯穿全程。
   • 有心血管病史者需评估心脏功能。
3. 剂量调整
   • 出现≥3级非血液学毒性或严重血液学毒性时需暂停给药，恢复后按200mg→100mg阶梯减量。
   • 持续毒性不缓解或反复发生需永久停药。

参考文献
（注：依据FDA药品说明书、NCCN指南及Ⅲ期临床试验数据（如NOVA研究）综合整理。）

重要提示：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者基因检测结果、既往治疗反应及耐受性制定，用药期间需严格遵循医嘱进行监测和随访。