沙可来新Sarcolysin
编码XM4ZA6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(烷化剂类抗肿瘤药) - 来源与性状
沙可来新(Sarcolysin)是苯丙氨酸氮芥(Melphalan)的早期衍生物,属于氮芥类烷化剂。化学名称为DL-苯丙氨酸氮芥,为白色结晶性粉末,难溶于水,需通过有机溶剂配制。该药物于20世纪50年代开发,是早期抗肿瘤化疗药物之一。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于常规抗肿瘤化疗药物,未列入麻醉/精神药品、放射性或医疗用毒性药品目录。 - 临床价值
历史药物(H3 限制使用药)
原因:因严重骨髓抑制和致癌性风险,已被更安全的苯丙氨酸氮芥(美法仑)替代,仅在某些特殊治疗方案中保留应用。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
曾用于:- 多发性骨髓瘤(现已被美法仑取代)
- 霍奇金淋巴瘤(联合化疗方案)
- 卵巢癌(二线治疗)
- 乳腺癌(局部晚期病例)
- 作用机制
通过烷基化作用与DNA双链交联,干扰DNA复制和转录,抑制肿瘤细胞增殖。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 骨髓抑制:白细胞/血小板减少(发生率>70%)
- 胃肠道毒性:恶心/呕吐(III级发生率40%)
- 肺纤维化(累积剂量>1000mg时风险显著增加)
- 继发性白血病(长期使用后发生率约3-5%)
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌:骨髓储备不足、妊娠期
- 相对禁忌:肝功能异常(需减量50%)、肾功能不全(需延长给药间隔)
- 特殊警示:治疗期间需每周监测血常规,累积剂量限制在800mg以下
参考文献
- 《抗肿瘤药物临床应用指南(2022版)》- 国家卫健委
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.)
- WHO Model List of Essential Medicines (2023)
- 《中国多发性骨髓瘤诊治指南(2021修订版)》
- Journal of Clinical Oncology (2018) 36(7): 697-704(历史用药方案分析)