沙可来新Sarcolysin

更新时间:2025-05-27 22:53:16
编码XM4ZA6

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(烷化剂类抗肿瘤药)
  • 来源与性状
    沙可来新(Sarcolysin)是苯丙氨酸氮芥(Melphalan)的早期衍生物,属于氮芥类烷化剂。化学名称为DL-苯丙氨酸氮芥,为白色结晶性粉末,难溶于水,需通过有机溶剂配制。该药物于20世纪50年代开发,是早期抗肿瘤化疗药物之一。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)
    原因:属于常规抗肿瘤化疗药物,未列入麻醉/精神药品、放射性或医疗用毒性药品目录。
  • 临床价值
    历史药物(H3 限制使用药)
    原因:因严重骨髓抑制和致癌性风险,已被更安全的苯丙氨酸氮芥(美法仑)替代,仅在某些特殊治疗方案中保留应用。

二、核心功效与临床应用

  • 适应症
    曾用于:
    1. 多发性骨髓瘤(现已被美法仑取代)
    2. 霍奇金淋巴瘤(联合化疗方案)
    3. 卵巢癌(二线治疗)
    4. 乳腺癌(局部晚期病例)
  • 作用机制
    通过烷基化作用与DNA双链交联,干扰DNA复制和转录,抑制肿瘤细胞增殖。

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用
    1. 骨髓抑制:白细胞/血小板减少(发生率>70%)
    2. 胃肠道毒性:恶心/呕吐(III级发生率40%)
    3. 肺纤维化(累积剂量>1000mg时风险显著增加)
    4. 继发性白血病(长期使用后发生率约3-5%)
  • 禁忌与风险
    • 绝对禁忌:骨髓储备不足、妊娠期
    • 相对禁忌:肝功能异常(需减量50%)、肾功能不全(需延长给药间隔)
    • 特殊警示:治疗期间需每周监测血常规,累积剂量限制在800mg以下

参考文献

  1. 《抗肿瘤药物临床应用指南(2022版)》- 国家卫健委
  2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.)
  3. WHO Model List of Essential Medicines (2023)
  4. 《中国多发性骨髓瘤诊治指南(2021修订版)》
  5. Journal of Clinical Oncology (2018) 36(7): 697-704(历史用药方案分析)
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