恩替司他Entinostat

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（组蛋白去乙酰化酶抑制剂，HDAC抑制剂）。
• 来源与性状
  恩替司他（Entinostat）是一种人工合成的口服小分子药物，属于苯甲酰胺类化合物。其通过选择性抑制I类和IV类组蛋白去乙酰化酶（HDACs），调控基因表达，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药于2024年在中国获批上市，用于特定乳腺癌治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于抗肿瘤药物，需在专业医师指导下使用，但无成瘾性或特殊管制属性。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者，在内分泌治疗复发或进展后作为联合治疗的替代方案。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  通过抑制HDAC活性，恢复组蛋白乙酰化水平，激活抑癌基因表达，阻断肿瘤细胞周期，诱导凋亡，并可能改善肿瘤微环境及免疫应答。
• 适应症
  联合芳香化酶抑制剂，治疗以下患者：
  1. HR阳性、HER2阴性；
  2. 经内分泌治疗后复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌。

• 潜在研究方向
  临床前研究提示可能与GLP-1类降糖药联用增强疗效，但尚未进入临床应用阶段。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：中性粒细胞减少、贫血；
  2. 胃肠道：恶心、腹泻、食欲减退；
  3. 代谢异常：电解质紊乱（如低钾、低磷）；
  4. 其他：疲乏、外周水肿。

• 禁忌与风险

  1. 对药物成分过敏者禁用；
  2. 孕妇及哺乳期妇女禁用（潜在致畸风险）；
  3. 严重肝肾功能不全者需谨慎调整剂量。

• 注意事项

  1. 治疗期间需定期监测血常规、电解质及肝功能；
  2. 与芳香化酶抑制剂联用时，关注药物相互作用；
  3. 出现严重血液学毒性需暂停用药并给予支持治疗。

参考文献

1. 泰州市人民政府关于恩替司他片获批上市的公告（2024年）；
2. 全球肿瘤医生网对HDAC抑制剂的机制解析；
3. 临床试验招募平台关于恩替司他作用机制的描述（2024年）。

注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。