艾立布林Eribulin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成微管抑制剂，源自海洋天然产物Halichondrin B的衍生物）。
• 来源与性状
  甲磺酸艾立布林为无色至淡黄色澄清注射液，需溶于5%乙醇水溶液。其结构基于海洋海绵提取物Halichondrin B的简化合成衍生物，2010年获FDA批准用于乳腺癌治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于抗肿瘤化疗药物，需专业医疗监督，但无麻醉、精神类成分，无需特殊管制。
• 临床价值
  挽救药（R）。原因：适用于既往接受过至少两种化疗方案（含蒽环类）失败的转移性乳腺癌患者，以及不可切除/转移性脂肪肉瘤的二线治疗，为晚期患者提供生存期延长选择。

二、核心功效与临床应用

1. 转移性乳腺癌：

   • 用于激素受体阳性或三阴性乳腺癌，单药治疗可延长中位总生存期（OS）至13.1个月（对比其他方案10.6个月）。
   • 联合方案（如伊尼妥单抗+吡咯替尼）在HER2阳性乳腺癌中显示无进展生存期（PFS）优势。

2. 软组织肉瘤：

   • 尤其对脂肪肉瘤有效，客观缓解率（ORR）达12%，疾病控制率（DCR）为55%。

3. 作用机制：

   • 抑制微管动态聚合，阻断肿瘤细胞有丝分裂的G2/M期，诱导非功能性微管束形成，促进细胞凋亡。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：中性粒细胞减少（82%）、白细胞减少（62%）、贫血（58%），需定期监测血常规。
  • 神经毒性：周围神经病变（35%），表现为感觉异常或疼痛。
  • 消化系统：恶心（53%）、便秘（35%）、腹泻（18%）。
  • 其他：脱发（45%）、乏力（54%）、QT间期延长（需心电监护）。

• 禁忌与风险

  • 肝功能不全：Child-Pugh B/C级患者需减量至1.1 mg/m²。
  • 妊娠/哺乳期：具有胚胎毒性，禁用。
  • 过敏反应：罕见但需立即停药处理。

参考文献

1. 甲磺酸艾立布林注射液说明书（2022年）。
2. EMERALD研究数据（2025年《CBCS小红书》）。
3. 转移性脂肪肉瘤III期临床试验结果（J Clin Oncol, 2016）。
4. HER2阳性乳腺癌联合治疗案例（浙江省肿瘤医院，2025年）。