依替尼替康聚乙二醇Etirinotecan pegol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗肿瘤药）
• 来源与性状
  依替尼替康聚乙二醇（Etirinotecan pegol）是伊立替康（Irinotecan）的聚乙二醇化衍生物，通过将聚乙二醇（PEG）分子与伊立替康共价结合，延长药物半衰期，降低代谢速率，从而减少给药频率并提高疗效稳定性。其设计旨在通过增强药物的水溶性和减少非靶向毒性，优化抗肿瘤效果。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：该药属于新型抗肿瘤化疗药物，尚未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴，需凭医师处方使用。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：针对特定肿瘤类型（如小细胞肺癌）的化疗方案设计，通过聚乙二醇化技术优化药代动力学特性，可能适用于对传统伊立替康耐药或需减少毒副反应的患者群体。

二、核心功效与临床应用

• 抗肿瘤机制
  作为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，通过稳定DNA-酶复合物干扰DNA复制，诱导肿瘤细胞凋亡。聚乙二醇化修饰可减少药物清除率，延长作用时间，提高肿瘤组织药物暴露量。
• 适应症
  目前处于临床试验阶段（Ⅱ期），初步数据显示对小细胞肺癌（SCLC）治疗具有潜在疗效，可能用于晚期或复发性病例的联合化疗方案。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：骨髓抑制（中性粒细胞减少、贫血、血小板减少）。
  • 胃肠道：迟发性腹泻（需警惕胆碱能综合征）、恶心、呕吐。
  • 其他：乏力、肝功能异常、脱发。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对伊立替康或聚乙二醇过敏者；严重骨髓功能不全或肠梗阻患者。
  • 相对禁忌：肝功能不全者需调整剂量；妊娠期及哺乳期禁用（潜在致畸性）。

• 注意事项

  • 需密切监测血常规及肝功能，预防感染及出血风险。
  • 迟发性腹泻需及时使用洛哌丁胺及阿托品干预。
  • 避免与强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用，以免影响药物代谢。

重要提示
目前该药尚未完成Ⅲ期临床试验，临床应用数据有限，具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。患者应严格遵循医嘱，并参与规范化诊疗流程。