三氧化二砷Arsenic trioxide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（无机化合物）
• 来源与性状
  三氧化二砷（As₂O₃）为无色晶体或白色结晶粉末，无臭、味微苦，常温下稳定，遇湿气易变黄。其历史可追溯至古代中医文献，曾用于治疗痈疽、瘰疬等疾病，现代作为抗肿瘤药物被重新开发。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品）
  原因：治疗剂量与中毒剂量接近，毒性剧烈，需严格管控使用。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：联合全反式维甲酸（ATRA）可治愈急性早幼粒细胞白血病（APL），完全缓解率达90%以上；对复发或难治性APL具有挽救性治疗价值。

二、核心功效与临床应用

1. 急性早幼粒细胞白血病（APL）
   • 诱导白血病细胞凋亡，抑制细胞增殖，促进正常造血功能恢复。
   • 与ATRA联用可显著降低早期死亡率，成为APL一线治疗方案。
2. 实体肿瘤研究进展
   • 肝癌：抑制肿瘤细胞增殖及血管生成。
   • 肺癌：对小细胞肺癌（SCLC）和非小细胞肺癌（NSCLC）的移植瘤生长有显著抑制作用，机制涉及阻断VEGF和Dll4-Notch通路。
   • 恶性胸腔积液：缓解肺癌胸膜转移相关症状。
3. 其他用途
   • 牙髓失活剂：用于牙科感染牙髓的无痛化处理（需专业操作）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化系统：恶心、呕吐、腹泻。
  • 肝肾毒性：转氨酶升高、血肌酐上升。
  • 心脏毒性：QT间期延长、心律失常。
  • 其他：白细胞增多综合征、周围神经病变。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、妊娠期、已知砷过敏。
  • 相对禁忌：心血管疾病、电解质紊乱（如低钾/低镁）。
  • 特殊警示：需持续监测心电图、电解质及肝肾功能，避免与其他QT间期延长药物联用。

参考文献

1. 美国FDA及欧洲EMA对三氧化二砷罕见病药物资格的认定（2025年）。
2. 《中国药典临床用药须知》中关于三氧化二砷适应症的记载（2024年）。
3. 香港大学医学院全口服治疗方案临床研究进展（2025年）。
4. 小细胞肺癌转移抑制机制的基础研究（2025年）。
5. 三氧化二砷在实体肿瘤（肝癌、肺癌）中的多中心临床试验数据（2024-2025年）。

重要提示：三氧化二砷的使用必须由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定方案，严禁自行调整剂量或疗程。