贝沙罗汀Bexarotene

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成维甲酸类衍生物）。
• 来源与性状
  贝沙罗汀为口服胶囊剂，规格为75毫克。其化学结构属于选择性维甲酸X受体（RXR）激动剂，通过激活RXR核受体调控基因表达，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药最初研发用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：作为抗肿瘤药物，需在医生指导下使用，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：主要用于复发或难治性皮肤T细胞淋巴瘤的二线治疗，在传统化疗或免疫疗法无效时使用。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤作用
   • 抑制恶性T细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡。
   • 调节免疫功能，减少炎症反应。
2. 适应症
   • 皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），尤其是对系统性治疗无效的难治性病例。
   • 临床研究显示其对部分造血系统肿瘤和鳞状上皮细胞癌有效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：高脂血症（需监测血脂）、甲状腺功能减退、头痛、皮疹、皮肤干燥。
  • 严重：肝功能异常（需定期检测转氨酶）、胰腺炎风险。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：妊娠期禁用（存在致畸性）；严重肝功能不全者禁用。
  • 药物相互作用：与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）联用可增加血药浓度，需调整剂量。
  • 特殊人群：育龄期女性需严格避孕，哺乳期避免使用。

医疗建议

贝沙罗汀需严格遵循医嘱使用，治疗期间需定期监测血脂、甲状腺功能及肝功能。患者不可自行调整剂量或停药，具体用药方案应结合临床评估，并咨询肿瘤专科医生。

参考文献

1. 皮肤T细胞淋巴瘤治疗指南（2023版）。
2. 贝沙罗汀III期临床试验设计（CTR20243921）。
3. PNAS研究：RXRγ信号通路在肿瘤治疗中的作用（2025）。
4. 北京大学第一医院药剂科药物说明书（2025）。