丙卡巴肼Procarbazine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（烷化剂类抗肿瘤药物）

来源与性状
丙卡巴肼（Procarbazine）是一种合成的甲基肼衍生物，化学名为N-异丙基-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐。其肠溶片剂为白色糖衣片，注射用粉剂为白色疏松块状物或粉末，易溶于水。该药物于20世纪60年代进入临床，作为细胞周期非特异性化疗药，主要通过干扰DNA合成及蛋白质功能发挥抗肿瘤作用。

管理级别

• Rx-C1（麻醉药品管制类）：不适用
• Rx-G（普通处方药）：属于非管制处方药，需严格遵循医生处方使用。
• 医保甲类：纳入国家医保目录，临床使用广泛且经济性较高。

临床价值

• 首选药（F）：作为霍奇金淋巴瘤标准治疗方案MOPP（氮芥+长春新碱+丙卡巴肼+泼尼松）及COPP方案的核心药物。
• 替代药（A）：用于非霍奇金淋巴瘤、小细胞肺癌（SCLC）、恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤及脑瘤（原发或转移性）的二线治疗。

二、核心功效与临床应用

作用机制

1. 自身氧化产生活性氧自由基（如H₂O₂和OH⁻），引发DNA链断裂及碱基甲基化（鸟嘌呤第3位、腺嘌呤第1位），导致DNA解聚。
2. 抑制RNA和蛋白质合成，干扰细胞有丝分裂，延缓S期进程。

适应症

1. 霍奇金淋巴瘤：联合化疗方案（如MOPP）的一线治疗。
2. 非霍奇金淋巴瘤：对复发或难治性病例有效。
3. 其他肿瘤：晚期乳腺癌、小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、多发性骨髓瘤及部分脑瘤的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统：骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少、贫血），需定期监测血常规。
2. 消化系统：恶心、呕吐、腹泻、口腔炎，严重时需止吐支持。
3. 神经系统：头痛、眩晕、感觉异常，偶见周围神经病变。
4. 肝肾功能：转氨酶升高、胆红素异常，罕见急性肝损伤。
5. 皮肤反应：皮疹、瘙痒、光敏性皮炎。
6. 其他：流感样症状、肺纤维化（罕见）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：对丙卡巴肼过敏者、妊娠期及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者。
2. 相对禁忌：骨髓储备低下、近期接受放疗或其他骨髓抑制药物者。
3. 药物相互作用：与中枢神经抑制剂（如酒精）、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用可能增强毒性；避免与活疫苗同时使用。

注意事项

1. 治疗期间需每周监测血常规，每2-4周评估肝肾功能。
2. 用药后可能发生嗜睡或眩晕，建议避免驾驶或操作机械。
3. 肠溶片需整片吞服，避免与酸性食物（如果汁）同服。

参考文献

• 《中国医药信息查询平台》
• 北京大学第三医院赵荣生主任药师审评资料
• 国内外肿瘤化疗指南（2024年更新版）
• 霍奇金淋巴瘤MOPP/COPP方案临床研究数据

（注：具体用药方案需由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。）