安吖啶Amsacrine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成抗肿瘤药）
  属于抗肿瘤药物中的吖啶类化合物，为细胞周期非特异性药物。
• 来源与性状
  化学名称为N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲烷磺酰胺，分子式为C₂₁H₁₉N₃O₃S，分子量393.47。橙红色结晶性粉末，在二甲基乙酰胺中易溶，水中几乎不溶。通过化学合成制备，为广谱抗肿瘤药物，1970年代起应用于临床。
• 管理级别
  处方药（Rx-G），原因：需在医生指导下使用，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。医保乙类，需严格监测不良反应。
• 临床价值
  替代药（A），原因：主要用于蒽环类或阿糖胞苷耐药后的急性白血病患者，尤其对急性粒细胞白血病（AML）和难治性/复发性白血病有明确疗效。因其心脏毒性低于蒽环类，可作为特定耐药患者的替代方案。

二、核心功效与临床应用

1. 急性白血病
   • 急性粒细胞白血病（AML）：单药治疗完全缓解率约28%，联用其他化疗药物可提升疗效。
   • 复发/难治性白血病：对蒽环类耐药患者仍有效，剂量75-150 mg/m²，连用7天。
   • 脑膜白血病：脑脊液渗透率低（<20%血药浓度），需联合鞘内化疗。

2. 恶性淋巴瘤
   用于进展期或耐药病例，剂量75-120 mg/m²，每3-4周一次。

3. 实体瘤探索性应用
   针对肝癌等实体瘤处于临床试验阶段，疗效待进一步验证。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制（剂量限制性毒性）：90-120 mg/m²时血小板和白细胞减少显著。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐（低至中度），总剂量≥750 mg/m²易发黏膜炎。
  3. 器官毒性：轻度肝损伤、室性心律失常（罕见）、脱发（常见）。
  4. 静脉炎风险：需稀释至≥150ml液体缓慢静滴。

• 禁忌与风险

  1. 慎用于骨髓抑制、心/肝/神经系统疾病患者，需减量20-30%。
  2. 孕妇及哺乳期妇女禁用（潜在致畸性）。
  3. 老年患者建议降低初始剂量。
  4. 药物相互作用不明确，需避免联用肝酶诱导剂。

参考文献

1. 安吖啶通过嵌入DNA碱基对抑制复制，作用机制类似蒽环类但无显著心脏毒性。
2. 单药治疗难治性白血病完全缓解率约28%，联用方案可提升至40%以上。
3. 临床剂量需严格按体表面积调整，最大耐受剂量150 mg/m²。
4. 合成工艺优化后总收率达39%，环境友好性提升。

（注：具体用药方案需在肿瘤专科医生指导下制定，并定期监测血象及器官功能。）