帕潘西伯Copanlisib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子化药）、PI3K抑制剂
• 来源与性状
  由拜耳公司研发的静脉注射冻干粉制剂，性状为无色至微黄色溶液，需用0.9%氯化钠溶液重构后稀释使用。
  历史背景：2017年获FDA加速批准用于复发性滤泡性淋巴瘤（FL），2023年中国NMPA批准其单药治疗适应症。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于抗肿瘤靶向药物，未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：通过选择性抑制PI3K-α/δ异构体，靶向调控异常激活的PI3K信号通路，适用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤的精准治疗。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 复发性滤泡性淋巴瘤（FL）：至少接受过两种系统性治疗失败后的成人患者（FDA/NMPA批准适应症）。
  2. 惰性非霍奇金淋巴瘤（i-NHL）：与利妥昔单抗联用作为二线治疗方案（基于CHRONOS-3 III期试验）。
• 疗效数据
  • 单药治疗：总缓解率（ORR）59%，中位缓解持续时间（DOR）12.2个月（FDA注册试验）。
  • 联合治疗：显著延长无进展生存期（PFS），具体数据见《柳叶刀肿瘤学》发表的III期研究。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见（>10%）：高血糖（54-95%）、高血压（35%）、腹泻（36%）、中性粒细胞减少（63%）、血小板减少（65%）、低磷血症（44%）。
  • 严重（3-4级）：肺炎（9%）、非感染性肺炎（需停药）、高血糖危象（5%）、重度皮肤反应（如剥脱性皮炎）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对活性成分过敏；妊娠期及哺乳期（具胚胎毒性）。
  • 特殊警告：
    1. 血糖管理：治疗前需控制空腹血糖≤160 mg/dL，输注后监测血糖（可能升至≥500 mg/dL）。
    2. 感染风险：需预防肺孢子菌肺炎（PJP），出现发热或呼吸道症状时立即评估。
    3. 高血压控制：基线血压≥150/90 mmHg时暂停用药，直至达标。

参考文献

1. FDA批准文件（2017-09-14）及NMPA审批公告（2023-05-23）。
2. CHRONOS-3 III期临床试验数据（《柳叶刀肿瘤学》，2021）。
3. 癌症123网、问药网药品说明书及临床招募信息。
4. 拜耳公司官方药品说明书（Aliqopa®）。

注：具体用药需严格遵循医嘱，治疗期间需定期监测血糖、血压及血常规，及时处理不良反应。