氯尼达明Lonidamine
编码XM3R45
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
氯尼达明（Lonidamine）为人工合成的吲唑衍生物，呈黄色针状结晶，熔点207℃，可溶于甲醇或乙酸。其化学合成路径涉及吲哚醌水解、重氮化及还原反应。该药物最早作为窄谱抗肿瘤药开发，其作用机制依赖于靶向“凝缩”线粒体的细胞，生殖细胞因具备此类线粒体而对其敏感。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未纳入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管理范畴，临床使用需医师处方，但无特殊管制要求。
临床价值
替代药（A）
原因：主要用于特定肿瘤的联合治疗或对一线药物耐药的患者，起效时间较慢（2-3周起效，3-8周达缓解），疗效持续时间差异大（16周至3年以上），临床适用范围有限。
二、核心功效与临床应用
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抗肿瘤作用
- 适应症：乳腺癌、前列腺癌、肺癌及脑瘤的辅助治疗，尤其适用于需靶向线粒体代谢异常的肿瘤类型。
- 作用特点：通过干扰线粒体能量代谢抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞影响较小。
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杀精子作用
- 可作为局部避孕药使用，通过抑制精子线粒体功能降低精子活力。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 急性毒性：小鼠口服LD50为900 mg/kg，大鼠为1700 mg/kg；腹腔注射毒性更高（小鼠435 mg/kg，大鼠525 mg/kg）。
- 常见不良反应：恶心、呕吐、骨髓抑制（如白细胞减少）、肝功能异常及中枢神经系统症状（头痛、眩晕）。
禁忌与风险
- 禁忌人群：妊娠期及哺乳期妇女（存在生殖毒性风险）；严重肝肾功能不全者。
- 注意事项：
- 需定期监测血常规及肝肾功能。
- 避免与其他骨髓抑制药物联用。
- 杀精子用途需严格遵循剂量，防止全身吸收导致毒性。
参考文献
- 氯尼达明的药理学研究（1970年文献数据，需结合最新临床指南验证）。
- 临床肿瘤学应用需参考当前治疗规范，建议在肿瘤专科医师指导下使用。
注：以上信息基于历史研究数据，临床应用需结合最新循证医学证据，具体治疗方案应经专业医师评估。