更生霉素Dactinomycin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（天然来源的多肽类抗生素）。
• 来源与性状
  更生霉素（Dactinomycin）是从链霉菌属细菌中分离的放线菌素类抗生素，化学式为C62H86N12O16，分子量1255.42。其结构包含两个环状多肽链，通过酰胺键连接，可与DNA的鸟嘌呤-胞嘧啶（GpC）区域特异性结合。常温下为橙红色结晶性粉末，难溶于水，需避光保存。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C），具体为 医疗用毒性药品（Rx-C3）。原因：具有明确的急性经口毒性（类别1）、致癌性（类别1A）和生殖毒性（类别1A），需严格管控使用。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：在肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤等儿童实体瘤中仍有一定应用，但因新型靶向药物和化疗方案的发展，其使用逐渐受限，多作为联合化疗的备选方案。

二、核心功效与临床应用

1. 抗肿瘤机制：
   通过嵌入DNA双螺旋的GpC区域，抑制RNA聚合酶活性，阻断RNA合成，干扰蛋白质表达，诱导肿瘤细胞凋亡。

2. 适应症：

   • 肾母细胞瘤（Wilms瘤）：联合手术及放疗作为一线或二线方案。
   • 横纹肌肉瘤：用于高危患者的辅助化疗。
   • 绒毛膜上皮癌：与甲氨蝶呤联用控制转移病灶。
   • 尤文肉瘤和 神经母细胞瘤：作为挽救性治疗选项。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 血液系统：重度骨髓抑制（中性粒细胞减少、血小板减少）。
  • 消化系统：口腔溃疡、恶心、呕吐、腹泻。
  • 皮肤反应：脱发、注射部位坏死（外渗导致）。
  • 其他：肝肾功能异常、发热、免疫抑制。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：妊娠期（致畸风险）、哺乳期、对本品过敏者。
  • 相对禁忌：肝功能不全、近期接受过放疗或其他骨髓抑制药物者。
  • 特殊警示：需通过中心静脉给药以避免外渗；治疗期间需严密监测血常规及肝肾功能。

重要提示

更生霉素的使用需严格遵循肿瘤专科医生的治疗方案，并根据患者个体情况调整剂量。用药期间若出现严重骨髓抑制或过敏反应，需立即停药并采取支持治疗。

（注：具体用药方案请以临床指南和医师指导为准。）