曲他胺Triethylenemelamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烷化剂类抗肿瘤药）
• 来源与性状
  曲他胺（Triethylenemelamine，TEM）是一种合成的烷化剂，化学结构为三乙烯三聚氰胺。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。该药于20世纪50年代开发，早期用于肿瘤化疗，但因高毒性和低治疗指数逐渐被替代。
• 管理级别
  Rx-C3（医疗用毒性药品）
  原因：作为强效烷化剂，具有显著的骨髓抑制和致癌风险，需严格管控。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因严重毒副作用（如不可逆骨髓抑制、继发性白血病）及新型抗肿瘤药物的出现，已退出主流临床使用，仅作为研究用药或特定条件下的挽救性治疗。

二、核心功效与临床应用

• 抗肿瘤作用
  通过烷化DNA双链，干扰DNA复制，抑制肿瘤细胞增殖。
  适应症（历史）：
  • 晚期淋巴瘤（霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤）
  • 慢性粒细胞白血病（CML）的姑息治疗
  • 实体瘤（如卵巢癌、乳腺癌）的联合化疗方案

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：严重中性粒细胞减少、血小板减少（剂量限制性毒性）。
  2. 消化道反应：恶心、呕吐、黏膜炎。
  3. 远期毒性：继发性白血病、不孕不育。
  4. 其他：脱发、肝功能异常。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠期、严重骨髓功能不全、活动性感染。
  • 相对禁忌：肝肾功能不全、既往放化疗史。
  • 警示：需定期监测血常规，避免与其他骨髓抑制剂联用。

参考文献

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.), 烷化剂章节。
2. 《马丁代尔药物大典》（Martindale: The Complete Drug Reference），抗肿瘤药物历史应用部分。
3. DeVita VT, Lawrence TS, Rosenberg SA. Cancer: Principles & Practice of Oncology（10th ed.），烷化剂的临床评价。
4. 美国国家癌症研究所（NCI）数据库，Triethylenemelamine毒理学档案。

注：曲他胺因安全性问题已极少用于临床，现代治疗中优先选择更安全的烷化剂（如环磷酰胺）或靶向药物。