抗胆碱药主要用于阻塞性气道疾病Anticholinergics predominantly used for obstructive airway diseases

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的M胆碱受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  抗胆碱药主要来源于天然生物碱的结构改造，如阿托品源自茄科植物颠茄的生物碱左旋莨菪碱，后经化学修饰形成稳定的消旋体。现代合成药物如异丙托溴铵、噻托溴铵等为季铵盐衍生物，具有脂溶性低、局部作用强的特点。该类药通过竞争性拮抗乙酰胆碱与M受体结合，选择性作用于支气管平滑肌的M3受体。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。因需专业评估患者气道阻塞程度及药物耐受性，且过量可能引发心动过速、尿潴留等系统性抗胆碱能反应，需医师处方指导使用。
• 临床价值
  替代药（A）与精准干预药（P）。作为β2受体激动剂的替代方案，适用于对β2激动剂反应不佳或存在心血管风险的慢阻肺（COPD）患者；长效制剂（如噻托溴铵）可针对胆碱能神经张力昼夜节律进行精准干预。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张：阻断乙酰胆碱与气道M3受体结合，抑制迷走神经介导的支气管收缩，降低气道高反应性。
2. 减少黏液分泌：抑制M3受体介导的杯状细胞分泌，改善黏液纤毛清除功能。
3. 临床应用：
   • 慢性阻塞性肺疾病（COPD）：作为一线维持治疗，尤其适用于合并心血管疾病的患者。
   • 哮喘：与β2激动剂联用，用于中重度急性发作的辅助治疗。
   • 预防运动诱发性支气管痉挛：短效制剂（如异丙托溴铵）可提前吸入预防。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 局部：口干、咽喉刺激（吸入剂型）；
  • 全身：心悸、瞳孔散大、尿潴留（多见于全身吸收过量的短效制剂）。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼（因散瞳作用可诱发急性眼压升高）、严重前列腺肥大（加重尿潴留）。
  • 相对禁忌：心律失常、甲状腺功能亢进（因可能加速心率）。
  • 药物相互作用：与β受体阻滞剂联用可能减弱支气管扩张效果；与抗组胺药、三环类抗抑郁药联用可增强抗胆碱能副作用。

参考文献

1. M胆碱受体阻断药通过拮抗气道平滑肌M3受体实现支气管扩张，降低迷走神经张力（药理机制）。
2. 季铵盐类抗胆碱药（如异丙托溴铵）因极性大、全身吸收少，较天然生物碱安全性更优（药代动力学特性）。
3. 长效制剂（如噻托溴铵）每日一次给药可维持24小时支气管扩张，改善COPD患者肺功能（临床疗效数据）。

注意：具体用药方案需结合患者个体情况，请遵医嘱并定期评估疗效与安全性。