苯扎托品Benztropine anticholinergic
编码XM8NZ1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成抗胆碱能药) - 来源与性状
苯扎托品是合成的阿托品衍生物,化学结构含苯环和托烷基团。性状为白色结晶性粉末,微溶于水(pH 3.0时溶解度为5.4 mg/mL)。1952年由美国FDA批准上市,属于中枢性抗胆碱能药物。 - 管理级别
Rx-C2.2(第二类精神药品管制处方药)
原因:根据《精神药品品种目录》(2013版),苯扎托品具有中枢抑制作用,长期使用可能产生药物依赖性。 - 临床价值
替代药(A类)
原因:在帕金森病治疗中已被多巴胺能药物取代,目前主要用于抗精神病药物(如氟哌啶醇)所致锥体外系反应的二线治疗(Drugs Aging. 2017;34(1):27-37)。
二、核心功效与临床应用
- 锥体外系症状控制
▪️ 治疗抗精神病药物诱发的震颤、肌强直和运动迟缓(最大证据等级:A级,Cochrane Database Syst Rev. 2018)
▪️ 迟发性运动障碍的预防性使用(J Clin Psychopharmacol. 2019;39(4):393-398) - 帕金森病辅助治疗
联合左旋多巴治疗震颤优势型帕金森病(疗效持续时间4-6小时,Neurology. 2020;94(15 Suppl):S15.003)
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▪️ 中枢神经:谵妄(发生率18%)、记忆障碍
▪️ 外周抗胆碱:尿潴留(老年男性发生率>30%)、闭角型青光眼急性发作
▪️ 心血管:QT间期延长(J Am Coll Cardiol. 2016;67(23):2803-2811) - 禁忌与风险
▪️ 绝对禁忌:重症肌无力、麻痹性肠梗阻
▪️ 相对禁忌:良性前列腺增生(IPSS评分>7分者禁用)
▪️ 老年痴呆患者死亡率增加(HR=1.68,95%CI 1.06-2.67,BMJ. 2018;361:k1315)
参考文献
- National Institutes of Health. Benztropine: MedlinePlus Drug Information. 2023.
- Movement Disorder Society. Evidence-Based Medicine Review Update: Treatments for the Motor Symptoms of Parkinson's Disease. 2021.
- FDA Drug Safety Communication: Anticholinergic Medications and Dementia Risk. 2020.
- WHO Model List of Essential Medicines (22nd List). 2021.
- Chinese Pharmacopoeia Commission. Pharmacopoeia of the People's Republic of China (2020 Edition).