曲司氯铵Trospium chloride
编码XM8F25
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(季铵类抗胆碱能药)。 - 来源与性状
曲司氯铵为人工合成的季铵盐化合物,具有抗毒蕈碱作用,通过竞争性拮抗乙酰胆碱与M受体结合,抑制膀胱逼尿肌过度收缩。其化学结构与阿托品类似,但极性更高,不易透过血脑屏障,中枢神经系统副作用较少。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。原因:属于常规抗胆碱能药物,无麻醉、精神药品或毒性成分,临床使用需医师处方但无需特殊管制。 - 临床价值
替代药(A)。原因:主要用于其他一线药物(如奥昔布宁、索利那新)疗效不足或无法耐受时的替代治疗,尤其在需减少中枢神经系统副作用的患者中具有优势。
二、核心功效与临床应用
- 膀胱过度活动症(OAB)
- 缓解尿急、尿频、急迫性尿失禁及夜尿增多等症状。
- 机制:选择性抑制膀胱逼尿肌M3受体,降低不自主收缩频率。
- 非器质性膀胱功能紊乱
- 适用于非激素或器质性病变引起的膀胱刺激症状。
- 其他潜在应用(需进一步临床验证)
- 部分研究提示对肠易激综合征或术后胃肠痉挛可能有效,但尚未被指南广泛推荐。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:口干(约20%)、便秘(约10%)、视力模糊(抗胆碱能效应)。
- 少见:心动过速、尿潴留、胃肠道动力减弱。
- 罕见:过敏反应(皮疹、呼吸困难)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 闭角型青光眼、重症肌无力、严重溃疡性结肠炎、机械性胃肠道/尿路梗阻。
- 12岁以下儿童(缺乏安全性数据)。
- 相对慎用:
- 自主神经功能障碍、甲状腺功能亢进、冠心病、充血性心力衰竭(可能加重心动过速)。
- 肾功能不全(肌酐清除率<30 mL/min时需减量至20 mg隔日一次)。
- 特殊人群:
- 孕妇及哺乳期:仅在获益明确时使用(动物实验无胚胎毒性,但人类数据有限)。
- 老年人:需监测抗胆碱能相关认知功能影响(如谵妄风险)。
- 绝对禁忌:
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注意事项
- 空腹服用以增强吸收,避免与食物同服。
- 避免联用其他抗胆碱能药物(如三环类抗抑郁药),以防副作用叠加。
- 长期治疗需定期评估膀胱功能及药物耐受性。
医疗建议声明:具体用药方案需由泌尿科或内科医师根据患者个体情况制定,切勿自行调整剂量或疗程。
参考文献:基于《膀胱过度活动症诊疗指南》《欧洲泌尿外科学会抗胆碱能药物应用共识》及药理学权威文献整理。