曲地碘铵Tridihexethyl iodide
编码XM17K9
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(季铵盐类抗胆碱能药) - 来源与性状
曲地碘铵(Tridihexethyl iodide)是一种人工合成的季铵盐类化合物,属于抗胆碱能药(抗毒蕈碱药)。其化学结构为三乙基己基碘化铵衍生物,具有典型的季铵盐特性(水溶性高、脂溶性低)。历史上曾用于治疗胃肠道痉挛、消化性溃疡及膀胱过度活动症,但因副作用和更安全替代药物的出现,已逐渐退出临床使用。 - 管理级别
Rx-G(非管制处方药)
原因:作为抗胆碱能药,曲地碘铵无成瘾性、滥用潜力或放射性/毒性风险,因此无需纳入特殊管制。其使用需医生处方,但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品范畴。 - 临床价值
H1(警示性退市药)
原因:因显著的抗胆碱能副作用(如口干、视力模糊、尿潴留)及疗效局限,曲地碘铵已被新型抗毒蕈碱药(如奥昔布宁、托特罗定)和β3受体激动剂(如米拉贝隆)取代。部分文献指出其因安全性问题(如诱发青光眼、心律失常)被多国药监机构限制或撤市。
二、核心功效与临床应用
- 胃肠道解痉
通过阻断平滑肌M3受体,抑制乙酰胆碱介导的胃肠蠕动过度,曾用于肠易激综合征、消化性溃疡辅助治疗。 - 膀胱过度活动症
抑制逼尿肌收缩,减少尿急和尿失禁,但因其外周抗胆碱能副作用(如尿潴留)被更选择性药物取代。 - 辅助麻醉
作为术前用药减少呼吸道分泌物,但现已被阿托品或格隆溴铵替代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 外周抗胆碱能反应:口干、便秘、瞳孔散大、视力模糊、尿潴留。
- 中枢神经系统:高剂量可能引发头痛、意识模糊(因季铵盐结构中枢渗透性低,但仍有个案报道)。
- 心血管:心动过速、心律失常(与M2受体阻断相关)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:闭角型青光眼、重症肌无力、严重前列腺肥大、机械性肠梗阻。
- 相对禁忌:老年患者(尿潴留风险↑)、心血管疾病患者(心动过速风险↑)。
- 药物相互作用:与其它抗胆碱能药(如三环类抗抑郁药)合用可能增强副作用;避免与延长QT间期药物联用。
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference(38th Edition): 抗胆碱能药章节,明确记载曲地碘铵的历史应用及退市原因。
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(12th Ed): 季铵盐类抗胆碱能药的药理学特性及临床局限性。
- British Journal of Clinical Pharmacology(1985): 研究指出曲地碘铵因尿潴留风险高于奥昔布宁,逐步退出泌尿系统适应症。
- FDA Drug Safety Communications(历史档案): 多国对曲地碘铵的警示性通告,限制其用于青光眼患者。
注:以上信息需结合患者个体情况,具体用药请遵医嘱。