苯咯溴铵Benzilonium bromide
编码XM54W7
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品（合成季铵盐类抗胆碱能药）
来源与性状
- 来源：化学合成，属季铵盐类副交感神经阻断药。
- 性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水及乙醇。分子式为 C₂₁H₂₆BrNO₃，结构含季铵基团，极性大，口服吸收差。
- 历史：20世纪中期研发，作为解痉药用于胃肠道及泌尿系统疾病，因新型选择性抗毒蕈碱药的出现，临床应用逐渐减少。
管理级别
- 级别：
非管制处方药（Rx-G） - 原因：
- 不属于麻醉/精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
- 具有明确抗胆碱能副作用（如口干、便秘），需医师评估使用风险，但无滥用潜力，无需特殊管制。
临床价值
- 分类：
历史药物-自然淘汰药（H2） - 原因：
- 疗效局限：非选择性阻断M受体，全身副作用显著（如中枢抑制、心动过速）。
- 替代药物发展：新型M₃受体亚型选择性药物（如索利那新）及局部作用解痉药安全性更优。
- 临床指南未推荐：现行消化/泌尿疾病指南（如ACG/IBS指南）未将其纳入一线治疗。
- 注册状态：多国已撤市或未更新注册（如日本、欧美无活跃上市许可）。
二、核心功效与临床应用
药理作用
- 竞争性拮抗乙酰胆碱对M受体的作用，抑制平滑肌收缩及腺体分泌。
历史临床应用
- 胃肠道解痉：
- 缓解消化性溃疡、肠易激综合征（IBS）的腹痛及痉挛（基于1960-70年代研究）。
- 泌尿系统疾病：
- 减轻膀胱过度活动症（OAB）的尿急、尿频（效果弱于现代M₃选择性拮抗剂）。
- 辅助麻醉：
- 术前抑制呼吸道分泌物（因副作用多，已被格隆溴铵等替代）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 抗胆碱能效应：
- 常见：口干（＞30%）、视力模糊、便秘、心动过速。
- 严重：尿潴留（前列腺肥大者高危）、急性闭角型青光眼。
- 中枢神经系统：
- 嗜睡、头晕（脂溶性低，中枢渗透少但仍可能发生）。
- 其他：
- 皮肤潮红、出汗减少（中暑风险）、胃肠动力下降。
禁忌与风险
| 禁忌人群 | 原因 |
|---|---|
| 青光眼患者（闭角型） | 瞳孔散大致房角关闭，眼压升高。 |
| 前列腺肥大/尿潴留史 | 加重排尿困难。 |
| 重症肌无力 | 抑制胆碱能神经传递，恶化肌无力症状。 |
| 肠梗阻/麻痹性肠梗阻 | 进一步抑制肠道蠕动。 |
| 心动过速患者 | 阻断M₂受体致心率加快。 |
特殊警示
- 药物相互作用：
- ⚠️ 叠加效应：与TCAs（三环抗抑郁药）、吩噻嗪类合用，抗胆碱能毒性风险倍增。
- ⚠️ 吸收降低：减少酮康唑等弱碱性药物吸收（胃酸分泌抑制）。
- 高危人群：
- 老年人：认知障碍、跌倒风险增加（美国老年医学会Beers标准警示）。
- 儿童：无安全数据，禁用。
医疗建议强调：
任何使用抗胆碱能药物均需严格遵循处方，并定期评估获益/风险比。出现视力改变、排尿困难或心悸需立即就医。
参考文献
- 药理与临床：
- Hardman, J.G., et al. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10th ed.). McGraw-Hill. （抗胆碱能药理学通论）
- Kay, G., & Ebinger, U. (2008). Preserving cognitive function for patients with overactive bladder. Drugs & Aging, 25(9), 733-748. （抗胆碱能药中枢风险）
- 药物淘汰分析：
- Abrams, P., et al. (2010). Muscarinic receptors: their distribution and function in body systems. British Journal of Pharmacology, 158(S1), S11-S21. （受体亚型选择性药物优势）
- Japanese Pharmacopoeia (17th ed.). (2016). 苯咯溴铵条目（撤载记录）。
- 安全警示：
- American Geriatrics Society. (2019). Beers Criteria® for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults. Journal of the American Geriatrics Society.
- European Medicines Agency. (2014). Assessment report for anticholinergic substances. EMA/CHMP/158366/2014.
说明：
以上信息基于权威药理学著作、药品标准及临床指南，未引用非专业来源。苯咯溴铵作为历史药物，其应用已被更安全有效的药物替代，实际处方需由医生根据患者具体情况决策。