黄酮哌酯Flavoxate
编码XM0CH2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(有机合成化合物) - 来源与性状
黄酮哌酯(Flavoxate)是人工合成的苯基黄酮类衍生物,白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。1960年代由意大利研发,通过结构修饰增强对泌尿系统平滑肌的选择性作用。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于泌尿系统解痉药,无成瘾性、无中枢神经抑制作用,未被列入麻醉/精神药品管制目录。 - 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于缓解膀胱过度活动症(OAB)症状(尿频、尿急、急迫性尿失禁),但非一线首选药。目前临床指南中,M受体拮抗剂(如奥昔布宁、索利那新)和β3肾上腺素受体激动剂(米拉贝隆)为首选(F类)。
二、核心功效与临床应用
- 膀胱解痉作用
选择性抑制膀胱平滑肌M3受体,降低膀胱逼尿肌不自主收缩频率。 - 适应症
- 膀胱炎、前列腺炎等引起的尿频、尿急、排尿困难
- 神经源性膀胱功能障碍
- 术后膀胱痉挛(如经尿道前列腺电切术后)
- 联合用药
常与抗生素联用治疗感染性膀胱刺激症状。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 抗胆碱能效应:口干(35%)、便秘(12%)、视力模糊(8%)
- 胃肠反应:恶心(5%)、食欲减退
- 中枢神经系统:头痛(3%)、嗜睡(罕见)
- 心血管:心悸(<1%)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 闭角型青光眼(因抗胆碱作用可能升高眼压)
- 严重肠梗阻/巨结肠
- 相对禁忌:
- 前列腺增生伴尿潴留(可能加重排尿困难)
- 妊娠期(C类风险,动物实验显示胚胎毒性)
- 特殊警示:
- 老年患者需监测认知功能(可能诱发谵妄)
- 与CYP3A4抑制剂联用需减量(如克拉霉素)
参考文献
- British Journal of Clinical Pharmacology (2018): Flavoxate的药效学与奥昔布宁的对比研究
- 中国泌尿外科疾病诊疗指南 (2022版): 膀胱过度活动症药物治疗路径
- FDA药品说明书: Flavoxate Hydrochloride Tablets (NDC 0172-4130)
- European Urology (2020): 黄酮哌酯在神经源性膀胱管理中的循证证据更新