海松碘铵Hexasonium iodide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成季铵盐类抗胆碱能药）
• 来源与性状
  来源：化学合成，属季铵盐衍生物。
  性状：文献描述为白色或类白色结晶性粉末，可溶于水（如多数季铵盐碘化物）。
  历史：20世纪中期研发的季铵盐类解痉药，结构含碘化季铵基团，旨在增强外周抗胆碱活性并减少中枢渗透。因新型选择性药物（如奥昔布宁、索利那新）的发展，现临床极少使用。
• 管理级别
  级别：非管制处方药（Rx-G）
  原因：
  1. 无成瘾性，无精神活性作用，不符合麻醉/精神药品定义。
  2. 治疗剂量下毒性可控，非医疗用毒性药品或放射性药品。
  3. 需医生评估适应症（如胃肠/泌尿痉挛），但无需特殊管制处方。

• 临床价值
  分类：历史药物（H2）
  原因：

  1. 自然淘汰：现代指南（如胃肠/泌尿解痉治疗）已不再推荐，被选择性更高、副作用更少的M3受体拮抗剂（如索利那新）取代。
  2. 缺乏循证优势：无高质量研究证明其优于同类药物，且季铵盐结构导致全身性副作用（口干、便秘）显著。
  3. 未纳入主流药典（如WHO、USP），多数国家已退市。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  竞争性拮抗乙酰胆碱的毒蕈碱受体（M受体），抑制平滑肌收缩与腺体分泌。

• 临床应用（基于历史文献）

  1. 胃肠道解痉：缓解肠易激综合征、消化性溃疡相关的痉挛性疼痛。
  2. 泌尿系统解痉：减轻膀胱过度活动症（OAB）的尿急、尿频症状。
  3. 辅助内镜检查：术前减少消化道蠕动（现已被丁溴东莨菪碱等取代）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（典型抗胆碱能反应）

  1. 常见：口干（唾液抑制）、视力模糊（睫状肌麻痹）、便秘（肠蠕动抑制）、心动过速（迷走神经抑制）。
  2. 严重：尿潴留（膀胱逼尿肌抑制）、急性闭角型青光眼（房水流出障碍）、认知障碍（中枢渗透，季铵盐类较轻）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 闭角型青光眼（抗胆碱作用升高眼压）。
     • 重症肌无力（拮抗胆碱能神经传递，加重肌无力）。
     • 机械性肠梗阻或尿潴留（抑制平滑肌收缩）。
  2. 相对禁忌：
     • 前列腺增生（加重排尿困难）。
     • 心律失常（可能诱发心动过速）。
     • 老年患者（中枢副作用风险增加）。
  3. 风险警示：
     • 交叉过敏：对碘过敏者禁用（含碘化季铵基团）。
     • 药物相互作用：与其它抗胆碱药（如三环类抗抑郁药）合用可增强毒性。

医疗建议强调：本品为历史药物，无现代循证支持其临床优势。所有解痉治疗需由医生评估，选择个体化方案。

参考文献

1. 药理机制与分类：
   Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). 抗胆碱能药章节，季铵盐类药理特性。
2. 临床淘汰依据：
   Abrams P, et al. Eur Urol. 2010;57(5):760-766. （指南推荐选择性M3拮抗剂为OAB一线治疗）。
3. 副作用与禁忌：
   Kay GG, et al. Drug Saf. 1997;17(2):105-125. （抗胆碱能药系统性不良反应综述）。
4. 药物化学属性：
   Martindale: The Complete Drug Reference (历史版本)，海松碘铵条目（性状、溶解性）。
5. 管理级别依据：
   中国《药品管理法》《麻醉药品和精神药品管理条例》；WHO管制药品清单（未列入管制类别）。