硫酸地布托林Dibutoline sulfate

更新时间:2025-05-29 23:02:24
编码XM4CZ8

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(季铵盐类抗胆碱能药)
  • 来源与性状
    • 化学名:2-[[(二丁基氨基)羰基]氧基]-N-乙基-N,N-二甲基乙铵硫酸盐(2:1)
    • 分子式:C₃₀H₆₆N₄O₈S
    • 性状:白色至类白色结晶性粉末,易吸湿,水溶液呈中性(pH 6.75-7.50),具有季铵盐的表面活性特性。
    • 历史:1940年代由Merck公司研发,曾作为抗胆碱能解痉药用于临床,现已被列为历史药物。
  • 管理级别
    Rx-G(非管制处方药)
    • 原因:属于季铵盐类解痉药,无麻醉/精神药品属性,未被列入特殊管制目录。
  • 临床价值
    历史药物(H2)(自然淘汰药)
    • 原因:因新型抗胆碱药物(如奥昔布宁、索利那新)的研发和更优的安全性,硫酸地布托林已退出主流临床使用。

二、核心功效与临床应用

  • 药理作用
    • 竞争性抑制乙酰胆碱与毒蕈碱受体结合,降低平滑肌收缩。
    • 优先作用于胃肠道及泌尿系统平滑肌,对中枢神经穿透性低(季铵盐特性)。
  • 适应症(历史用途)
    • 胃肠道痉挛(如肠易激综合征)
    • 泌尿系统痉挛(如膀胱过度活动症)
    • 辅助眼科检查(散瞳作用,但效果弱于阿托品)

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用
    • 常见:口干、视力模糊、便秘、尿潴留。
    • 严重:心动过速、急性闭角型青光眼(罕见)。
  • 禁忌与风险
    绝对禁忌:青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻。
    相对禁忌:心血管疾病、自主神经功能障碍患者。
    药物相互作用:与其它抗胆碱能药(如三环类抗抑郁药)联用可能增强副作用。

参考文献

  1. DrugFuture化学数据库. (2025). Dibutoline Sulfate化学信息. 链接
  2. 药智数据. (2025). 硫酸地布托林UNII号与结构式. 链接
  3. Swan KC, White NG. (1944). 硫酸地布托林的药理学研究. Am J Ophthalmol. 27:933.

备注:由于缺乏近年临床研究数据,建议在临床实践中优先选择当前指南推荐的抗胆碱能药物,并严格遵循现行药品说明书。

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