甲硝阿托品Methylatropine nitrate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（季铵盐类抗胆碱能药）
• 来源与性状
  甲硝阿托品（Methylatropine nitrate）是阿托品的甲基化衍生物，化学结构为季铵盐，分子式C₁₈H₂₆N₂O₆，分子量366.4。性状为白色结晶粉末，易溶于乙醇、DMF、DMSO等有机溶剂，PBS（pH7.2）中溶解度为10 mg/mL。该化合物最早由抗胆碱能药物结构改造获得，旨在增强外周选择性作用并减少中枢渗透性。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：作为抗胆碱能药，其药理作用涉及中枢神经系统抑制（如减少唾液分泌、调节心率），且存在滥用风险（如瞳孔散大、心率加快等副作用），符合我国《精神药品管理条例》对第二类精神药品的定义。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于胃肠道解痉（如胃酸过多、肠痉挛），但因其副作用（口干、排尿困难）及新型选择性M受体拮抗剂的开发，已逐渐被替代。

二、核心功效与临床应用

1. 抑制胃肠平滑肌痉挛
   通过阻断M受体，缓解胃及十二指肠溃疡、胃炎引起的疼痛。
2. 减少胃酸分泌
   用于胃酸过多症，降低消化性溃疡并发症风险。
3. 眼科应用（历史用途）
   曾用于散瞳检查，但因长效性（24-48小时）已被短效药物（托吡卡胺）替代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干、便秘、瞳孔散大、视力模糊、排尿困难。
  • 严重：心动过速、中枢兴奋（高剂量时出现烦躁、幻觉）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：青光眼（因瞳孔散大加重眼压升高）、前列腺肥大（加重尿潴留）。
  • 相对禁忌：心脏病（尤其心动过速）、幽门梗阻（可能加重症状）。
  • 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女安全性数据不足，需权衡风险。

参考文献

1. Schmeller T, et al. Binding of tropane alkaloids to nicotinic and muscarinic acetylcholine receptors. Pharmazie. 1995.
2. Brezenoff HE, et al. Central and peripheral antimuscarinic effects of atropine and methylatropine. Life Sci. 1988.
3. Albanus L. Central and peripheral effects of anticholinergic compounds. Acta Pharmacol Toxicol. 1970.
4. 中国药典2020年版，精神药品分类目录.
5. 国家药品监督管理局. 药品不良反应信息通报（抗胆碱能药物）. 2019.

注：具体用药需遵医嘱，尤其需监测心率及眼压变化。