地特罗定Desfesoterodine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/抗胆碱能类药（主要作用于泌尿系统的解痉药）
• 来源与性状
  地特罗定（Desfesoterodine）是新型抗毒蕈碱（抗胆碱能）药物，为托特罗定的活性代谢物。化学结构为苯羟乙酸酯衍生物，具有高度选择性M3受体拮抗作用，通过抑制膀胱平滑肌过度收缩改善尿频、尿急等症状。该药于21世纪初开发，目前尚未在全球范围内广泛上市，部分国家处于临床试验阶段。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通解痉药，无成瘾性及中枢神经抑制作用，未纳入麻醉/精神药品管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为第二代抗胆碱能药，相较于传统药物（如奥昔布宁）具有更高的膀胱选择性，口干等副作用发生率较低，但仍需与其他新型药物（如米拉贝隆）联合评估疗效。

二、核心功效与临床应用

1. 膀胱过度活动症（OAB）
   • 减少尿急、尿频及急迫性尿失禁发作频率
   • 通过竞争性拮抗膀胱M3受体，抑制逼尿肌不自主收缩

2. 神经源性逼尿肌过度活动（需结合个体化评估）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干（约20%）、便秘（10-15%）、视力模糊（5%）
  • 偶见：心动过速、尿潴留、认知障碍（老年患者风险升高）
  • 罕见：过敏反应（皮疹、血管性水肿）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 未经治疗的闭角型青光眼
  • 严重胃肠道动力障碍（如中毒性巨结肠）
  • 重症肌无力
  • 相对禁忌：
  • 肝/肾功能不全（需剂量调整）
  • QTc间期延长病史（可能加重心律失常）
  • 同时使用CYP3A4强效抑制剂（如克拉霉素）

参考文献

1. Chapple CR, et al. Eur Urol. 2013;64(2):249-257. （药理机制与受体选择性）
2. Abrams P, et al. BJU Int. 2006;98(5):1013-1017. （临床试验数据）
3. FDA Drug Safety Communication: Anticholinergics for OAB – Cognitive Risks. 2020.
4. European Association of Urology Guidelines on Urinary Incontinence. 2023.