抗胆碱能类解痉药Spasmolytic anticholinergics

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成化合物如奥昔布宁、托特罗定）与天然药品（植物来源生物碱如阿托品、莨菪碱）
• 来源与性状
  源于茄科植物（颠茄、莨菪）生物碱的合成衍生物。性状包括：
• 季铵盐类（如溴丙胺太林）：极性大，不易透过血脑屏障
• 叔胺类（如奥昔布宁）：脂溶性高，中枢神经系统渗透性强
• 现代研发药物多具组织选择性（如膀胱M3受体选择性）
• 管理级别
• Rx-G（普通处方药）：奥昔布宁、托特罗定等多数药物
• Rx-C3（医疗用毒性药品）：硫酸阿托品注射液（《医疗用毒性药品管理办法》）
• Rx-C2.1（第一类精神药品）：部分复方制剂含苯乙哌啶等成分
• 临床价值
• 首选药（F）：膀胱过度活动症（OAB）的一线治疗（AUA指南2022）
• 替代药（A）：胃肠痉挛的二线选择（因选择性差）
• 限制使用药（H3）：颠茄浸膏等传统制剂（EMA 2021警示认知风险）

二、核心功效与临床应用

1. 泌尿系统

• 尿失禁：奥昔布宁（达峰时间3-6h，半衰期13h）
• 神经源性膀胱：托特罗定（M3/M1受体选择性比值5:1）

2. 消化系统

• 肠易激综合征：双环维林（Dicyclomine）
• 胆绞痛：丁溴东莨菪碱（解痉强度为阿托品的2-4倍）

3. 呼吸系统

• 慢性阻塞性肺病：异丙托溴铵（吸入剂，M1/M3拮抗）

4. 眼科

• 虹膜睫状体炎：后马托品（散瞳维持72h）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  | 发生率 | 临床表现 | 机制 | |---|---|----| | >30% | 口干（唾液分泌减少70%）、便秘 | M3受体阻断 | | 10-20% | 视力模糊（睫状肌麻痹）、尿潴留 | 平滑肌松弛 | | <5% | 认知障碍（老年患者MMSE评分下降2-3分） | 中枢抗胆碱 |
• 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

• 闭角型青光眼（前房角闭塞风险增加7倍）
• 重症肌无力（乙酰胆碱传导抑制）

2. 相对禁忌：

• 良性前列腺增生（IPSS评分>7慎用）
• 心血管疾病（心率增加>15bpm需停药）
• 特殊人群警示
• 老年人：2019 Beers标准建议避免长期使用
• 儿童：奥昔布宁贴剂5岁以下禁用（FDA黑框警告）

参考文献

1. Abrams P, et al. Eur Urol 2021;80(5):562-574（膀胱过度活动症指南）
2. Kay GG, et al. Drugs Aging 2017;34(4):255-266（中枢抗胆碱负担）
3. 国家药典委员会. 《中国药典临床用药须知》2020版（医疗毒性药品目录）
4. Campbell N, et al. J Am Geriatr Soc 2019;67(4):674-694（Beers标准更新）
5. Khullar V, et al. BJU Int 2013;111(5):791-800（受体选择性药效学）