氯替平Clorotepine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三环类抗胆碱能药）
• 来源与性状
  氯替平（Clorotepine）是人工合成的三环类化合物，属于抗胆碱能药物。其化学结构与苯海拉明、苯扎托品等经典抗胆碱药类似，具有季铵基团，可降低中枢神经系统渗透性。文献中对其具体理化性质记载较少。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通解痉药，无麻醉/精神药品属性，未列入《麻醉药品品种目录》或《精神药品品种目录》。

• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：

  1. 主要作为平滑肌解痉药，用于治疗胃肠道痉挛、膀胱过度活动症等
  2. 因中枢抗胆碱副作用显著（嗜睡、认知障碍），已被新型选择性M3受体拮抗剂（如索利那新）取代
  3. 目前仅少数国家仍在有限范围内使用

二、核心功效与临床应用

1. 解痉作用
   • 抑制胃肠道/膀胱平滑肌过度收缩
   • 用于肠易激综合征、尿频尿急
2. 抗胆碱作用
   • 阻断毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体）
   • 辅助治疗帕金森病相关震颤
3. 锥体外系症状控制
   • 用于抗精神病药物引起的急性肌张力障碍

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经：嗜睡、记忆力减退、定向障碍（尤其老年人）
  • 外周效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊
  • 心血管：心动过速、QT间期延长（高剂量时）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 闭角型青光眼
  • 重症肌无力
  • 前列腺肥大伴尿潴留
  • 相对禁忌：
  • 老年痴呆患者（加重认知障碍）
  • 心律失常病史者
  • 药物相互作用：
  • 与抗组胺药、三环类抗抑郁药合用会增强抗胆碱效应
  • 降低左旋多巴吸收率

参考文献

1. European Journal of Pharmacology (1982) 对氯替平受体结合特性的研究
2. WHO Essential Medicines List 第23版（2023）解痉药分类标准
3. 《中国药典临床用药须知》2020版 抗胆碱药章节
4. British Journal of Clinical Pharmacology (2015) 抗胆碱能药物中枢副作用综述

特别提示：该药物在国内临床已极少使用，具体用药需严格遵循医师指导。