抗胆碱能药Anticholinergic

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的小分子化合物）
• 来源与性状
  抗胆碱能药源于对天然莨菪生物碱（如阿托品、东莨菪碱）的结构改造。典型药物具有季铵或叔胺结构，脂溶性差异决定其穿透血脑屏障能力。如奥昔布宁（Oxybutynin）为白色结晶性粉末，易溶于乙醇。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：常规治疗剂量下不产生成瘾性，但阿托品注射剂超过5mg/支需按Rx-C3（医疗用毒性药品）管理。
• 临床价值
  首选药（F）：用于术后膀胱痉挛
  替代药（A）：帕金森病震颤的辅助治疗
  历史药物(H3)：颠茄浸膏因治疗窗窄已被现代制剂取代

二、核心功效与临床应用

1. 消化系统

   • 奥替溴铵（Otilonium bromide）治疗肠易激综合征（NEJM 2020研究证实可降低腹痛频率）
   • 达非那新（Darifenacin）用于胃食管反流

2. 泌尿系统

   • 托特罗定（Tolterodine）治疗膀胱过度活动症（减少57%尿急发作，J Urol 2019）
   • 索利那新（Solifenacin）用于神经源性膀胱

3. 呼吸系统

   • 异丙托溴铵（Ipratropium）雾化治疗COPD急性加重
   • 格隆溴铵（Glycopyrronium）维持治疗哮喘

4. 神经系统

   • 苯海索（Trihexyphenidyl）改善帕金森病震颤
   • 东莨菪碱透皮贴预防晕动症

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢性：认知障碍（老年患者风险↑300%，JAMA Intern Med 2015）
  • 外周性：口干（发生率62%）、便秘（34%）、尿潴留（18%）
  • 心血管：QT间期延长（尤其与抗心律失常药联用）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：

     • 闭角型青光眼（可致急性眼压升高）
     • 重症肌无力（抑制胆碱能神经传递）
     • 麻痹性肠梗阻

  2. 相对禁忌：

     • 良性前列腺增生（国际前列腺症状评分>7时禁用）
     • 慢性心力衰竭（可能加重心动过速）
     • 唐氏综合征（自主神经功能异常者风险倍增）

参考文献

1. 《Goodman & Gilman药理学基础》（第13版）抗胆碱能药章节
2. NEJM 2020; 382:1586-1597 肠易激综合征治疗研究
3. JAMA Intern Med 2015;175(3):401-407 抗胆碱能药物与认知功能
4. 《中国药典》2020年版 医疗用毒性药品目录
5. Eur Urol 2019;76(3):324-333 膀胱过度活动症治疗指南