主要影响自主神经系统的药Drugs primarily affecting the autonomic nervous system

核心定义

详细定义与分类

主要影响自主神经系统的药（Drugs primarily affecting the autonomic nervous system） 是指通过作用于自主神经系统的传出神经（交感神经或副交感神经）及其受体，调节内脏器官（如心脏、平滑肌、腺体等）功能的药物。自主神经系统分为交感神经（"战斗或逃跑"反应）和副交感神经（"休息与消化"反应），因此该类药物的分类主要基于其作用靶点和效应：

1. 拟交感神经药（Sympathomimetics）

   • α/β受体激动剂：如去甲肾上腺素（NE）、肾上腺素（EPI），激活α和β肾上腺素受体，引起血管收缩、心率加快等效应。
   • 选择性β2受体激动剂：如沙丁胺醇，用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
   • 多巴胺受体激动剂：如多巴酚丁胺，增强心肌收缩力。

2. 抗交感神经药（Sympatholytics）

   • α受体阻断剂：如酚妥拉明，抑制α受体介导的血管收缩。
   • β受体阻断剂：如美托洛尔，降低心率和心肌耗氧量，用于高血压和心衰。
   • 交感神经末梢抑制剂：如利血平，耗竭神经末梢的去甲肾上腺素储存。

3. 拟副交感神经药（Parasympathomimetics）

   • 直接作用：乙酰胆碱受体（AChR）激动剂：如毛果芸香碱，激活M受体，用于青光眼。
   • 间接作用：胆碱酯酶抑制剂：如新斯的明，增加ACh浓度，用于重症肌无力。

4. 抗副交感神经药（Parasympatholytics）

   • 抗毒蕈碱药（Antimuscarinics）：如阿托品，阻断M受体，缓解平滑肌痉挛和抑制腺体分泌。
   • 神经节阻断剂：如六甲溴铵，阻断自主神经节传递，用于高血压危象（现较少用）。

作用机制

• 拟交感药：通过激活肾上腺素受体（α1、α2、β1、β2）或促进去甲肾上腺素释放，增强交感神经效应。例如，沙丁胺醇选择性激活β2受体，松弛支气管平滑肌。
• 抗交感药：阻断肾上腺素受体或抑制交感神经递质合成/释放。例如，美托洛尔阻断β1受体，降低心脏兴奋性。
• 拟副交感药：直接激活毒蕈碱型（M）或烟碱型（N）乙酰胆碱受体，或通过抑制乙酰胆碱降解延长其作用。例如，新斯的明抑制胆碱酯酶，增加ACh浓度，改善神经-肌肉传导。
• 抗副交感药：如阿托品竞争性阻断M受体，抑制副交感效应（如心率减慢、支气管收缩）。

限制信息

该类药物中绝大多数为非管制药品，但部分药物需处方使用（如β受体阻断剂、抗胆碱药）。个别药物（如可乐定、哌唑嗪）因潜在滥用风险或副作用，在某些国家可能受到严格监管，但不属于国际公约（如《麻醉品单一公约》）的列管物质。

临床信息

1. 心血管系统：

   • 去甲肾上腺素：用于感染性休克或低血压状态，通过激活α受体收缩血管。
   • 美托洛尔：治疗高血压、心绞痛及心衰，降低心脏负荷。

2. 呼吸系统：

   • 沙丁胺醇：缓解支气管痉挛，用于哮喘急性发作。
   • 异丙托溴铵（抗副交感药）：阻断M3受体，减少痰液分泌，用于COPD。

3. 眼科：

   • 毛果芸香碱：缩小瞳孔并促进房水引流，用于青光眼。

4. 消化系统：

   • 新斯的明：逆转术后肠麻痹或尿潴留，通过增强ACh促进平滑肌收缩。

5. 麻醉与重症监护：

   • 阿托品：术前给药减少唾液分泌，或用于有机磷中毒的解救。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2023.
2. Katzung BG, Trevor AJ. Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review. 13th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
3. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, et al. Rang & Dale's Pharmacology. 9th ed. Elsevier, 2020.
4. 中华医学会心血管病学分会. 《中国高血压防治指南（2023年修订版）》. 中华心血管病杂志, 2023.