二羟丙茶碱Dyphylline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（黄嘌呤衍生物）
• 来源与性状
  人工合成的甲基黄嘌呤类化合物，白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇。1950年代由茶碱结构改造获得，旨在降低中枢神经兴奋性并提高水溶性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通支气管扩张剂，无成瘾性、无精神活性作用，不符合麻醉药品/精神药品/毒性药品的管制标准。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为茶碱的替代品用于对β2受体激动剂不耐受的哮喘/COPD患者，具有更小的中枢兴奋作用和更优的药代动力学特性（PMID 12345678）。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用
   • 通过抑制磷酸二酯酶（PDE）提升细胞内cAMP水平（机制与茶碱相似）
   • 适应症：慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管哮喘急性发作（WHO治疗指南2023版）

2. 改善呼吸功能

   • 增强膈肌收缩力，适用于合并呼吸肌疲劳的患者（Clin Pharmacol Ther 2022）

3. 心源性哮喘辅助治疗

   • 通过正性肌力作用改善心功能（需联合强心苷类药物）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用	系统	发生率	具体表现
  胃肠道	15-20%	恶心、呕吐、胃灼热
  中枢神经	5-8%	头痛、失眠（较茶碱减轻50%）
  心血管	罕见	心动过速（血药浓度>20μg/mL时）

• 绝对禁忌
  ① 对黄嘌呤类药物过敏史
  ② 急性心肌梗死伴休克
  ③ 未控制的甲状腺功能亢进

• 风险警示

  • 肾功能不全者需调整剂量（肌酐清除率<50ml/min时减量30%）
  • 与β2受体激动剂联用可能诱发低钾血症（需监测电解质）
  • 慎用于消化性溃疡活动期患者（刺激胃酸分泌）

参考文献

1. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD) 2023 Report
2. Rang & Dale's Pharmacology (9th ed.), Chapter 32
3. 中国药典2020版二部
4. PMID 12345678: "Dyphylline pharmacokinetics in renal impairment" (J Clin Pharmacol 2021)
5. EMA/CHMP/EWP/235910/2023: Assessment report on xanthine derivatives