索利那新Solifenacin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（毒蕈碱受体拮抗剂）
• 来源与性状
  索利那新（Solifenacin）为琥珀酸盐形式，化学名称为（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐，分子式C₂₃H₂₆N₂O₂·C₄H₆O₄，分子量480.55。其制剂为浅黄色薄膜衣片，刻有特定标识，需整片吞服。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于常规抗胆碱能药物，未纳入麻醉、精神类药品管控。
• 临床价值
  首选药（F），因其高选择性拮抗膀胱M3受体，显著改善膀胱过度活动症（OAB）症状，且耐受性优于传统抗胆碱药物。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  膀胱过度活动症（OAB）伴尿失禁、尿频、尿急症状，尤其适用于逼尿肌过度活跃患者。
• 作用机制
  选择性拮抗膀胱平滑肌M3毒蕈碱受体，抑制逼尿肌异常收缩，降低膀胱敏感性。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干（11%-22%）、便秘（6%-13%）、视力模糊、消化不良。
  • 罕见：尿潴留、结肠梗阻、荨麻疹、幻觉（极罕见）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：尿潴留、未控制的窄角型青光眼、重症肌无力、严重胃肠道梗阻（如中毒性巨结肠）、对成分过敏者。
  • 相对禁忌：中度肝功能障碍（Child-Pugh 7-9）、严重肾功能不全（CrCl≤30 mL/min）、同时使用强力CYP3A4抑制剂（如酮康唑）。

• 特殊人群调整

  • 肝/肾功能不全：中度肝损或严重肾损患者最大剂量5mg/日。
  • 药物相互作用：与CYP3A4抑制剂联用时剂量限制为5mg，避免与胃肠动力药（如西沙必利）联用。

• 注意事项

  • 用药前需排除心力衰竭、肾病等非OAB因素导致的尿频。
  • 脱水或高温环境可能加重抗胆碱能副作用。
  • 出现血管性水肿或严重过敏反应需立即停药。

参考文献

1. 琥珀酸索利那新片说明书（进口注册标准JX20050264）
2. 索利那新临床应用专家共识（2022）
3. 膀胱过度活动症诊疗指南（中华医学会泌尿外科学分会）
4. CYP3A4介导药物相互作用研究（Clin Pharmacol Ther, 2019）

提示：具体用药方案需由泌尿科医生根据患者个体情况制定，出现不良反应应及时就医调整治疗。