达非那新Darifenacin
编码XM1N89
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂)
来源与性状
达非那新是一种合成的抗胆碱能药物,化学结构为二苯基丙酸衍生物,通过高选择性拮抗膀胱平滑肌的M3受体发挥作用。该药物于21世纪初研发上市,主要用于治疗膀胱过度活动症(OAB)引起的下尿路症状。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:达非那新属于需在医师指导下使用的处方药物,但无成瘾性或滥用潜力,未被列入麻醉、精神类等特殊管制目录。
临床价值
首选药(F)
原因:作为膀胱过度活动症的一线治疗药物,达非那新因其对M3受体的高选择性,较传统抗胆碱能药物具有更好的耐受性和疗效。
二、核心功效与临床应用
适应症
- 膀胱过度活动症(尿频、尿急、急迫性尿失禁)
- 神经源性逼尿肌过度活跃的辅助治疗
作用机制
通过竞争性拮抗膀胱逼尿肌的M3毒蕈碱受体,抑制乙酰胆碱介导的平滑肌收缩,从而降低膀胱不自主收缩频率,改善储尿功能。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 消化系统:口干(发生率约35%)、便秘(15%)、消化不良、恶心。
- 神经系统:头晕、头痛。
- 眼部:视力模糊、眼干。
- 心血管:偶见高血压、心悸。
- 其他:尿路感染、乏力、皮肤干燥。
禁忌证
- 对达非那新或辅料过敏者
- 尿潴留、未控制的闭角型青光眼
- 严重胃肠道动力障碍(如中毒性巨结肠)
- 重症肌无力或自主神经病变
注意事项
- 肝功能不全者需调整剂量(最大日剂量7.5mg)。
- 与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)联用时需减量。
- 老年患者需监测抗胆碱能相关认知功能影响。
- 过量处理:洗胃、活性炭吸附,并给予对症支持治疗(如心动过速可用β受体阻滞剂)。
重要提示
本药物需严格遵循医嘱使用,治疗期间若出现排尿困难、严重便秘或视力持续异常,需立即停药并就医。合并心血管疾病或长期用药者应定期监测肝肾功能及心电图。
(注:临床应用需结合最新指南和个体化评估,以上信息不可替代专业诊疗方案。)