副交感神经阻断药[抗胆碱能类药和抗毒蕈碱药]和解痉药Parasympatholytics [anticholinergics and antimuscarinics] and spasmolytics

核心定义

详细定义与分类

副交感神经阻断药（Parasympatholytics）：
此类药物通过抑制副交感神经系统的功能发挥作用，主要分为以下两类：

1. 抗胆碱能类药（Anticholinergics）：阻断乙酰胆碱（ACh）与其受体的结合，分为：
   • 抗毒蕈碱药（Antimuscarinics）：选择性阻断M1-M5受体亚型（如阿托品、格隆溴铵）。
   • 神经节阻断药：作用于自主神经节的N型受体（如美加明，但通常归类为独立分类）。
2. 解痉药（Spasmolytics）：特指缓解平滑肌痉挛的药物，包括：
   • 直接平滑肌松弛剂（如罂粟碱、黄酮类化合物）。
   • 钙通道阻滞剂（如维拉帕米，用于胃肠或泌尿系统痉挛）。

作用机制

1. 抗胆碱能类药：

   • 阻断乙酰胆碱与毒蕈碱受体（M受体）或烟碱受体（N受体）结合，抑制副交感神经信号传递。
   • 抗毒蕈碱药（如阿托品）：拮抗M受体，减少腺体分泌、加快心率、松弛平滑肌。
   • 神经节阻断药（如六甲溴铵）：抑制N型受体，阻断神经节突触传递。

2. 解痉药：

   • 罂粟碱：抑制磷酸二酯酶，增加环AMP水平，松弛平滑肌。
   • 贝那替秦：兼具抗胆碱和钙通道阻滞作用，缓解胃肠痉挛。

限制信息

• 非管制药品：大多数抗胆碱能药和解痉药为处方药（Rx），但未列入国际或国内严格管制清单（如中国《麻醉药品品种目录》或美国DEA管制药物）。
• 例外情况：某些含阿托品类成分的药物可能因滥用风险被局部管制（如高浓度注射剂），但常规制剂属非管制。

临床信息

1. 抗胆碱能药：

   • 适应症：哮喘（异丙托溴铵）、帕金森病（苯海索）、胃肠痉挛（东莨菪碱）、术前减少分泌物（阿托品）。
   • 案例：慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者使用噻托溴铵（长效抗毒蕈碱药）改善通气。

2. 解痉药：

   • 适应症：肠易激综合征（贝那替秦）、胆绞痛（罂粟碱）、膀胱过度活动症（奥昔布宁）。
   • 案例：术后肠梗阻使用间苯三酚缓解平滑肌痉挛。

参考文献

1. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed., McGraw-Hill, 2021.
2. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology. 15th ed., McGraw-Hill, 2021.
3. 中国药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 化学工业出版社, 2020.
4. Harrison’s Oncology Principles & Practice. 20th ed., Elsevier, 2022.（解痉药在肿瘤并发症中的应用）