米拉贝隆Mirabegron

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β3肾上腺素受体激动剂）
• 来源与性状
  米拉贝隆为人工合成的选择性β3肾上腺素受体激动剂，化学名称为(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-(2-{[(2-羟基-2-苯乙基)氨基]乙基}苯基)乙基]乙酰胺。其剂型为口服薄膜衣片，颜色为褐色或黄色，规格包括25mg和50mg。该药由日本安斯泰来制药研发，2011年首次获批用于临床。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。米拉贝隆不含有麻醉、精神药品或毒性成分，未列入国际管制药品目录，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  首选药（F）。作为膀胱过度活动症（OAB）的一线治疗药物，米拉贝隆通过特异性激活β3受体改善尿急、尿频和急迫性尿失禁，具有明确的疗效和安全性证据，且与抗胆碱药物相比，其耐受性更优。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 膀胱过度活动症（OAB）：减少尿急、尿频及急迫性尿失禁发作次数。
  2. 神经源性逼尿肌过度活动症（NDO）：适用于脊髓损伤或多发性硬化等神经系统疾病导致的膀胱功能障碍。

• 作用机制
  选择性激活膀胱逼尿肌β3肾上腺素受体，通过增加细胞内cAMP水平促进平滑肌松弛，从而提升膀胱储尿容量并降低排尿压力。

• 用法用量
  起始剂量为每日一次25mg口服，根据疗效和耐受性可增至50mg。需整片吞服，建议固定时间服用（餐前或餐后均可）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 常见：高血压（发生率约6.9%）、头痛（3.9%）、鼻咽炎（3.6%）、尿路感染（2.9%）。
  2. 偶见：心动过速、恶心、便秘、皮疹。
  3. 罕见：血管神经性水肿、肝功能异常（ALT/AST升高）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对米拉贝隆过敏者；未控制的高血压（收缩压≥180mmHg或舒张压≥110mmHg）。
  2. 相对禁忌：严重肝功能不全（Child-Pugh C级）、妊娠期（动物实验显示胎仔毒性）、哺乳期（缺乏安全性数据）。
  3. 药物相互作用：与CYP2D6强抑制剂（如氟西汀）联用可能升高米拉贝隆血药浓度；与华法林合用需监测INR值。

• 特殊人群注意事项
  老年患者无需调整剂量，但需监测血压；肾功能不全（eGFR≥30mL/min/1.73m²）无需调整剂量，终末期肾病患者慎用。

重要提示：用药期间应定期监测血压，尤其是高血压患者。若出现严重过敏反应（如呼吸困难、面部肿胀），需立即停药并就医。具体治疗方案需由泌尿科或神经科医生根据患者个体情况制定。