肾上腺素能激动剂Adrenergic agonists

核心定义

详细定义与分类

肾上腺素能激动剂（Adrenergic agonists）是一类通过激活肾上腺素能受体（α、β受体）或促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物。其核心分类依据为作用靶点和药理效应：

1. 按受体选择性分类

   • α受体激动剂：直接激活α1或α2受体（如去甲肾上腺素、可乐定）。
   • β受体激动剂：选择性作用于β1、β2或β3受体（如多巴酚丁胺、沙丁胺醇）。
   • 混合型激动剂：同时作用于α和β受体（如肾上腺素）。

2. 按药物来源分类

   • 天然类：如麻黄碱（中药麻黄提取物）、肾上腺素（肾上腺髓质分泌）。
   • 合成型：如去氧肾上腺素（α1选择性激动剂）、异丙肾上腺素（β受体激动剂）。

作用机制

肾上腺素能激动剂通过以下路径产生效应：

1. 激活G蛋白偶联受体：与α/β受体结合后，触发细胞内信号传导（如cAMP升高或钙离子通道调控）。
   • 例如，β2受体激活可松弛支气管平滑肌（沙丁胺醇）；α1受体激活可收缩血管（去氧肾上腺素）。
2. 促进去甲肾上腺素释放：间接激活突触后膜受体（如麻黄碱通过促进囊泡释放去甲肾上腺素）。
3. 受体亚型选择性：不同药物对受体亚型的亲和力决定其临床用途（如多巴酚丁胺选择性激活β1受体增强心肌收缩力）。

限制信息

肾上腺素能激动剂多数为非管制药品，但部分物质因潜在滥用风险或依赖性需特殊管理：

1. 麻黄碱：在中国属于第一类易制毒化学品（《易制毒化学品管理条例》），因其可作为合成冰毒的前体，需严格管控。
2. 伪麻黄碱：部分国家列为处方药，因可能用于非法制毒。
3. 危害分析：
   • 长期滥用可导致高血压、心律失常或中枢神经系统兴奋（如失眠、焦虑）。
   • 麻黄碱过量可能引发急性中毒（高血压危象、高热、抽搐）。

临床信息

1. 心血管应用：
   • 去甲肾上腺素用于感染性休克引起的低血压；肾上腺素抢救过敏性休克。
2. 呼吸系统应用：
   • 沙丁胺醇（β2激动剂）缓解哮喘急性发作；福莫特罗（长效β2激动剂）用于慢性阻塞性肺病（COPD）。
3. 其他用途：
   • 可乐定（α2激动剂）治疗高血压及阿片类戒断症状；多巴酚丁胺增强心输出量治疗急性心力衰竭。
4. 案例示例：
   • 患者因严重过敏反应出现喉头水肿，静脉注射肾上腺素迅速缓解气道痉挛并维持血压。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education, 2017.
2. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, et al. Rang and Dale's Pharmacology (9th ed.). Elsevier, 2019.
3. 国家药典委员会.《中华人民共和国药典》（2020年版）. 化学工业出版社, 2020.
4. World Health Organization. International Classification of Diseases 11th Revision (ICD-11). WHO, 2025.