神经节阻断药Ganglionic blocking drugs

核心定义

详细定义与分类

神经节阻断药（Ganglionic blocking drugs）是一类通过选择性抑制自主神经系统神经节突触传递的药物，主要作用于神经节细胞膜上的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），阻断交感神经和副交感神经信号的传递。其药理作用具有剂量依赖性，低剂量时可能选择性阻断交感神经，高剂量则同时抑制副交感神经。

细分类别：

1. 竞争性阻断剂：如六甲溴铵（Hexamethonium）、美加明（Mecamylamine），直接竞争性结合nAChRs，阻止乙酰胆碱激活受体。
2. 去极化阻断剂：如烟碱（Nicotine，高剂量时）、琥珀胆碱（Suxamethonium），通过持续激活受体引发去极化后阻断，导致离子通道关闭。

作用机制

神经节阻断药通过抑制自主神经系统神经节内的突触传递发挥作用：

1. 靶点：作用于神经节神经元上的nAChRs（由α3β4亚基组成），阻断乙酰胆碱与受体的结合或改变受体构象。
2. 效应：
   • 交感神经阻断：降低血压（如用于高血压危象或控制性降压）。
   • 副交感神经阻断：减少胃肠蠕动、抑制膀胱收缩等，可能导致便秘或尿潴留。
3. 选择性：部分药物（如三甲噻方Trimethaphan）对交感神经的抑制作用强于副交感神经，临床用于调控血压。

限制信息

神经节阻断药非严格管制药物，但因其潜在副作用和临床应用风险，多为处方药。在中国归类为“必须严格管理的处方药”，需在医生指导下使用。

临床信息

主要应用：

1. 急性高血压控制：如手术中或高血压危象时，静脉用药（如三甲噻方）快速降低血压。
2. 麻醉辅助：阻断交感神经反射性兴奋，减少术中血压波动（如美加明用于阻断神经节传递）。
3. 其他用途：缓解因交感神经过度激活导致的疾病（如嗜铬细胞瘤术前准备）。

注意事项：

• 长期使用易导致耐受性及严重副作用（如体位性低血压、胃肠麻痹）。
• 现代临床中应用逐渐减少，因新型选择性降压药（如钙通道阻滞剂）更安全。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education, 2023.
2. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill Education, 2021.
3. 国家药典委员会. 《中华人民共和国药典临床用药须知》（2020年版）. 人民卫生出版社, 2021.